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新型精氨酸加压素V2受体拮抗剂的设计与生物活性研究
文献摘要：
目的 根据药物构效关系,设计合成出一系列结构新颖的V2受体拮抗剂,以期筛选出高效低毒的此类化合物,为进行下一步的临床前研究创造条件,为新药的创制奠定基础.方法 根据"me-too"的设计思路合成一定数量结构新颖的V2受体拮抗剂.通过核磁共振氢谱(1H-NMR)、高分辨质谱(HRMS)等手段进行结构确证,并且测定了熔点、纯度等相关理化常数.通过表达人类V2受体的细胞模型和大鼠利尿模型进行生物活性评价.结果 设计合成出12个未见文献报道的目标化合物(A1～A12),以托伐普坦为阳性对照药,其中A6,A7,All等化合物表现出较强的生物活性,并且具有作用持续时间更长的特点.结论 化合物结构设计合理,对进一步开展V2受体拮抗剂的结构改造及其药理毒理活性研究具有一定的参考价值.
文献关键词：
新型精氨酸加压素V2受体拮抗剂;结构设计;生物活性
中图分类号：
作者姓名：
解晓帅;穆殿平;穆帅;刘登科;徐为人
作者机构：
天津市第一中心医院,天津300192;天津药物研究院,天津300193
文献出处：
引用格式：
[1]解晓帅;穆殿平;穆帅;刘登科;徐为人-.新型精氨酸加压素V2受体拮抗剂的设计与生物活性研究)[J].中国药学杂志,2022(13):1057-1061
A类：
B类：
精氨酸加压素,V2,受体拮抗剂,生物活性研究,构效关系,设计合成,高效低毒,类化合物,临床前研究,创造条件,新药,创制,me,too,核磁共振氢谱,1H,NMR,高分辨质谱,HRMS,结构确证,熔点,过表达,达人,细胞模型,利尿,生物活性评价,目标化,A12,托伐普坦,阳性对照,A6,A7,All,结构改造,药理毒理
AB值：
0.392186
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