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典型文献
光甘草定/环糊精固体包合物的制备和性质
文献摘要:
采用分子对接和相溶解度结合的方法研究不同环糊精(cyclodextrin,CD)与光甘草定(glabridin,GLD)之间的包合能力,筛选出适宜包合GLD的CD;制备GLD/CD固体包合物,考察不同干燥方法、不同投料比对固体包合物的包合率、载药量和溶解度的影响;通过扫描电子显微镜、差示扫描量热法、傅里叶变换红外光谱法和分子对接技术分别对包合物的形貌、包合物中GLD的存在形式、GLD与CD的相互作用和空间构象进行研究;采用体外溶出实验考察GLD在包合前后溶出特性的变化;采用噻唑蓝法比较GLD及其包合物对人肝癌细胞株(HepG-2)细胞增殖的抑制作用.结果表明:多种CD都能与GLD形成物质的量比1∶1的包合物,其中2-磺丁基-β-环糊精(2-sulfobutyl-β-cyclodextrins,2-SBE-β-CD)包合GLD的能力优于其他CD及其衍生物;不同制备方法制备的GLD/2-SBE-β-CD固体包合物的包合率和载药量均无显著差异,但包合物的水溶性有一定差异.适当提高GLD与2-SBE-β-CD物质的量比,包合率虽有一定程度下降,但可显著提高载药量.GLD与2-SBE-β-CD物质的量比为1.5∶1时,冷冻干燥法制备的GLD/2-SBE-β-CD固体包合物的包合率和载药量分别为86.09%和22.39%.GLD与2-SBE-β-CD物质的量比为1∶1时,冷冻干燥法、喷雾干燥法、捏合法制得的包合物的饱和溶解度均大于83 mg/mLo不同制备方法得到的GLD/2-SBE-β-CD包合物形貌差异显著,但GLD在GLD/2-SBE-β-CD包合物中均以无定形非晶体结构存在.不同制备方法得到的GLD/2-SBE-β-CD包合物的溶出特性无显著差异;GLD/2-SBE-β-CD包合物在胃、肠液中的累积溶出率显著高于GLD及GLD/2-SBE-β-CD物理混合物;与GLD/H20组相比,GLD/2-SBE-β-CD包合物对HepG-2细胞的抗增殖活性有显著提高;本研究结果证实了2-SBE-β-CD作为GLD载体的优越性,有望拓宽GLD在食品、保健品等领域的应用.
文献关键词:
光甘草定;环糊精;固体包合物;制备;优化;表征;溶出;抗细胞增殖活性
作者姓名:
姚培培;樊金玲;李德锋;张晓宇;任国艳;杜琳
作者机构:
河南科技大学食品与生物工程学院,河南洛阳 471023
文献出处:
引用格式:
[1]姚培培;樊金玲;李德锋;张晓宇;任国艳;杜琳-.光甘草定/环糊精固体包合物的制备和性质)[J].食品科学,2022(16):9-18
A类:
固体包合物,glabridin,sulfobutyl,mLo
B类:
光甘草定,环糊精,CD,GLD,干燥方法,投料比,包合率,载药量,差示扫描量热法,傅里叶变换红外光谱法,分子对接技术,存在形式,空间构象,体外溶出,溶出特性,噻唑蓝,人肝癌细胞,肝癌细胞株,HepG,成物,物质的量比,丁基,cyclodextrins,SBE,衍生物,制备方法,水溶性,虽有,冷冻干燥法,喷雾干燥法,捏合,饱和溶解度,无定形,非晶体,晶体结构,肠液,累积溶出率,混合物,H20,抗增殖活性,保健品,抗细胞增殖活性
AB值:
0.168752
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