典型文献
浅蓝霉素H的发酵优化与浅蓝苷K的化学合成
文献摘要：
浅蓝霉素H(2)及其4-基α-L-吡喃鼠李糖苷[即浅蓝苷K(1)]是从海洋来源的浅蓝异壁放线菌WH1-2216-6的发酵产物中分离获得的天然产物,浅蓝苷K(1)具有良好的肿瘤细胞增殖抑制活性,但其产率低,合成未见报道.因此,首先对浅蓝霉素H(2)的主产菌株浅蓝异壁放线菌WH1-2216-6突变株CRM05进行发酵优化,采用放线菌5号与玉米配制的固体培养基发酵培养CRM05菌株,将浅蓝霉素H(2)的产量提高到272 mg/L(提高了5倍),获得了足量的浅蓝霉素H(2).接着,通过脱肟、鼠李糖苷化、成肟及脱乙酰保护等6步反应,以25.6％的总收率从浅蓝霉素H(2)合成了浅蓝苷K(1).通过高分辨质谱、核磁共振和比旋光等数据确认了浅蓝苷K(1)的结构,与报道的天然产物为同一化合物.浅蓝苷K(1)具有较强的肿瘤细胞抗增殖活性,对肿瘤细胞株PATU8988T、786-O、5673、DU145、A-375、FaDu和SF126的半数抑制浓度(IC50)为1.07～1.78μmol/L.
文献关键词：
浅蓝霉素H;发酵优化;鼠李糖苷化;浅蓝苷K;抗增殖活性
中图分类号：
作者姓名：
罗云;高谕康;燕鹏程;朱伟明
作者机构：
中国海洋大学医药学院 海洋药物教育部重点实验室 山东青岛 266003;中国科学院上海有机化学研究所 天然产物有机合成化学重点实验室 上海 200032;青岛海洋科学与技术试点国家实验室 海洋药物与生物制品功能实验室 山东青岛 266237
文献出处：
引用格式：
[1]罗云;高谕康;燕鹏程;朱伟明-.浅蓝霉素H的发酵优化与浅蓝苷K的化学合成)[J].有机化学,2022(09):2840-2849
A类：
WH1,肿瘤细胞增殖抑制活性,CRM05,鼠李糖苷化,PATU8988T
B类：
浅蓝,发酵优化,化学合成,吡喃,海洋来源,放线菌,发酵产物,天然产物,见报,主产,突变株,固体培养基,发酵培养,足量,高分辨质谱,比旋光,抗增殖活性,细胞株,DU145,FaDu,SF126,半数抑制浓度,IC50
AB值：
0.221943
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