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瑞戈非尼合成工艺研究
文献摘要：
4-氨基-3-氟苯酚(2)和4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(3)经亲核取代反应制得4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(4);4与4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯(5)缩合得4-[4-[[[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨甲酰基]氨基]-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(6);6再用丙酮/水重结晶制得瑞戈非尼(1),其结构经1H NMR、13 C NMR、MS(ESI)和元素分析确证,晶型与原研一致.按优化后的合成工艺进行公斤级规模放大,产品总收率48.5％(以3计),纯度99.86％.
文献关键词：
瑞戈非尼;激酶抑制剂;合成;工艺研究;甲酰胺;亲核反应
中图分类号：
作者姓名：
汤君;何广卫;张强;刘为中;刘毅
作者机构：
合肥医工医药股份有限公司,安徽 合肥 230601;安庆医药高等专科学校,安徽 安庆 246052
文献出处：
引用格式：
[1]汤君;何广卫;张强;刘为中;刘毅-.瑞戈非尼合成工艺研究)[J].合成化学,2022(05):400-406
A类：
B类：
瑞戈非尼,合成工艺研究,苯酚,吡啶,甲酰胺,亲核取代反应,应制,氧基,三氟甲基,异氰酸,缩合,苯基,氨甲酰基,丙酮,重结晶,1H,NMR,ESI,元素分析,确证,晶型,原研,公斤,规模放大,激酶抑制剂,亲核反应
AB值：
0.436528
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