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提高原人参二醇口服生物利用度的固体分散体及其片剂的制备与评价
文献摘要：
目的 本文拟研究一种加水复溶后可转化为纳米混悬液的新型固体分散体片剂,提高原人参二醇(PPD)口服给药的溶解度和生物利用度.方法 通过将药物、聚合物载体和表面活性剂按10:14:6的比例溶解于乙醇后,减压真空干燥制备固体分散体,然后将固体分散体、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁按300:16:60:4的比例混合后,直接压成片重400 mg的片剂.结果 发现含泊洛沙姆188和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)的原人参二醇固体分散体加水复溶后可转变为纳米混悬液.以乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯共聚物64(PVP-VA)为载体,维生素E聚乙二醇琥珀酸酯为表面活性剂的固体分散体加水复溶后可转变为平均粒径小于120 nm的纳米混悬液,该混悬液放置8 h后粒径基本稳定.固体分散体经压制成片剂后可在15 min内溶出超过90％的药物,且其溶出的药物可稳定维持至少8h.固体分散体经大鼠灌胃给药后,其最高血药浓度和生物利用度是原型药物及辅料物理混合物的6.59倍和2.54倍.结论 该研究表明可转化为纳米混悬液的固体分散体片剂是一种可提高原人参二醇口服生物利用度的新制剂方法.
文献关键词：
原人参二醇;固体分散体;纳米混悬液;维生素E聚乙二醇琥珀酸酯;生物利用度
中图分类号：
作者姓名：
刘春雨;赵云;廖永红;杨飞飞
作者机构：
中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,北京100193
文献出处：
引用格式：
[1]刘春雨;赵云;廖永红;杨飞飞-.提高原人参二醇口服生物利用度的固体分散体及其片剂的制备与评价)[J].药学研究,2022(10):659-663
A类：
B类：
原人参二醇,口服生物利用度,固体分散体,片剂,加水,可转化,纳米混悬液,PPD,口服给药,溶解度,表面活性剂,真空干燥,乳糖,交联聚乙烯,聚乙烯吡咯烷酮,硬脂酸镁,成片,泊洛沙姆,聚乙二醇,琥珀酸,TPGS,乙烯基吡咯烷酮,醋酸乙烯,乙烯共聚物,PVP,VA,平均粒径,基本稳定,压制,溶出,出超,8h,灌胃给药,血药浓度,辅料,混合物,新制,制剂方法
AB值：
0.226374
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