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富勒烯-苯丙氨酸多西他赛纳米脂质载体的制备及其体外抗肿瘤活性
文献摘要:
目的 建立以光敏剂富勒烯-苯丙氨酸(C60-Phe)和多西他赛(DTX)为模型,制备纳米结构脂质载体(NLC),并考察其体外对人乳腺癌细胞MCF-7增殖抑制作用.方法 利用C60的化学活性特点合成水溶性C60-Phe衍生物;并采用高温乳化-低温固化的方法制备C60-Phe-DTX-NLC,表征其制剂学性质,同时观察NLC的稳定性,采用透析袋法测量其体外释放度.以MCF-7细胞为模型,采用磺酰罗丹明B(SRB)法考察C60-Phe-DTX-NLC的体外抗肿瘤活性.结果 制备得到的C60-Phe-DTX-NLC形态呈类球形,粒径分布均匀,平均粒径为(136.17±3.22)nm,Zeta电位为(-23.34±2.43)mV,DSC显示DTX原料药几乎以无定型的状态存在于脂质内核中;DTX包封率为(85.17±2.21)%,C60-Phe的包封率为(93.81±1.06)%;在4℃有较好的放置稳定性;在含0.5%聚山梨酯80 pH 7.4磷酸盐缓冲溶液释放介质中,60 h内DTX释放量为72.03%;体外抗肿瘤增殖实验显示C60-Phe在光照条件下对MCF-7细胞具有增殖抑制作用,且光照3 min抑制作用明显;而C60-Phe-DTX-NLC作用肿瘤细胞6 h后进行光照3 min,SRB结果表明C60-Phe-DTX-NLC显著抑制MCF-7肿瘤细胞增殖.结论 光敏性C60-Phe-DTX-NLC制备工艺稳定可行,且体外显示出较好的抗肿瘤作用.
文献关键词:
富勒烯-苯丙氨酸;多西他赛;纳米脂质载体;体外抗肿瘤;制备
中图分类号:
作者姓名:
张颖;许霞青;何勐;张振中;张月丽;郭新红
作者机构:
郑州大学附属郑州中心医院药学部,郑州 450007;郑州大学药学院,郑州 450001
文献出处:
引用格式:
[1]张颖;许霞青;何勐;张振中;张月丽;郭新红-.富勒烯-苯丙氨酸多西他赛纳米脂质载体的制备及其体外抗肿瘤活性)[J].医药导报,2022(04):506-513
A类:
B类:
富勒烯,苯丙氨酸,多西他赛,纳米脂质载体,体外抗肿瘤活性,光敏剂,C60,Phe,DTX,纳米结构脂质载体,NLC,人乳腺癌细胞,MCF,增殖抑制作用,化学活性,水溶性,衍生物,乳化,低温固化,透析袋,体外释放度,罗丹明,SRB,法考,粒径分布,平均粒径,Zeta,mV,DSC,原料药,无定型,包封率,聚山梨酯,磷酸盐,缓冲溶液,释放量,肿瘤增殖,光照条件,肿瘤细胞增殖,光敏性,制备工艺,外显,抗肿瘤作用
AB值:
0.246521
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