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欧前胡素固体分散体凝胶骨架缓释片的制备及药动学评价
文献摘要：
目的 制备欧前胡素固体分散体(imperatorin solid dispersion,IMP-SD)凝胶骨架缓释片(hydrogel matrix sustained-release tablets)(IMP-SD-HMSRT),并研究口服药动学行为及体内外相关性.方法 溶剂挥发法制备IMP-SD.在单因素考察的基础上,选择HPMCK15M用量、聚乙二醇(PEG)400比例和PEG总用量为主要影响因素,缓释片在2、6、12 h累积释放率的综合评分为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化IMP-SD-HMSRT最佳处方,并考察在家兔体内的药动学行为.利用Loo-Rigelman法评价其体内外相关性.结果 IMP-SD-HMSRT最佳处方为HPMC K15M用量为48 mg/片、PEG400比例为58％、PEG总量为26.5 mg/片.HMSRT的12 h累积释放率达到95.54％.药动学结果显示IMP-SD-HMSRT的Cmax波动小,tmax延后至(4.08±0.43)h,与欧前胡素普通片相比IMP-SD-HMSRT的相对生物利用度提高至219.76％.IMP-SD-HMSRT在pH 6.8磷酸盐缓冲液中体外释药行为与体内吸收存在相关性.结论 IMP-SD-HMSRT释药缓慢,促进了药物吸收,体内吸收与体外释药具有良好的相关性.
文献关键词：
欧前胡素;固体分散体;凝胶骨架缓释片;Box-Behnken设计-效应面法;药动学
中图分类号：
作者姓名：
徐志杰
作者机构：
威海海洋职业学院,山东威海 264300
文献出处：
引用格式：
[1]徐志杰-.欧前胡素固体分散体凝胶骨架缓释片的制备及药动学评价)[J].中草药,2022(17):5321-5329
A类：
凝胶骨架缓释片,imperatorin,HMSRT,HPMCK15M,Loo,Rigelman,K15M
B类：
欧前胡素,固体分散体,药动学,solid,dispersion,IMP,hydrogel,matrix,sustained,release,tablets,口服药,体内外相关性,溶剂挥发法,单因素考察,聚乙二醇,累积释放率,综合评分,响应值,Box,Behnken,效应面法,处方,家兔,方为,PEG400,Cmax,tmax,延后,相对生物利用度,磷酸盐缓冲液,体外释药,药行,体内吸收,收存,药物吸收,药具
AB值：
0.241834
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