典型文献
新型喹喔啉类蛋白酶激活受体4(PAR4)拮抗剂的设计、合成及抗血小板活性研究
文献摘要：
基于文献报道的喹喔啉类PAR4抑制剂,本文设计合成了 25个新型具有抗血小板活性的喹喔啉类化合物,结构通过1HNMR、13C NMR、MS进行确证.对化合物进行抗血小板活性评价、构效关系研究和FLIPER钙流检测.结果表明,化合物14a、14g、13i、13p的活性较好且都具有PAR4选择性.特别是化合物14g(IC50=0.26μmol·L-1),相对先导化合物A(IC50=1.73 μmol·L-1)活性提高了 6.7倍.本文发现的以2,3-二氢萘[2,3-g]二噁唑[1,4]喹喔啉和[1,3]二噁唑[4,5-g]喹喔啉为母核的衍生物是一类具有潜力的新型抗血小板化合物,值得进一步研究,以开发出高效的新型PAR4选择性拮抗剂.
文献关键词：
喹喔啉母核;PAR4拮抗剂;选择性;抗血小板活性
中图分类号：
作者姓名：
谢柔洁;刘尚德;袁铎;李杉杉;朱雄
作者机构：
中国药科大学,江苏南京210009
文献出处：
引用格式：
[1]谢柔洁;刘尚德;袁铎;李杉杉;朱雄-.新型喹喔啉类蛋白酶激活受体4(PAR4)拮抗剂的设计、合成及抗血小板活性研究)[J].药学学报,2022(03):731-740
A类：
FLIPER,13i,喹喔啉母核
B类：
激活受体,PAR4,拮抗剂,抗血小板活性,活性研究,设计合成,类化合物,1HNMR,13C,确证,活性评价,构效关系,14a,14g,13p,IC50,先导化合物,文发,噁唑,衍生物
AB值：
0.241048
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