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新型蛇床子素磺酸酯衍生物的合成与抗菌活性研究
文献摘要：
目的 为了寻找抗菌候选化合物,对天然产物蛇床子素蛇床子素进行结构改造和生物活性评价.方法 以蛇床子素为原料,经二氧化硒氧化制得中间体1,中间体1经硼氢化钠还原制得中间体2,中间体2再与磺酰氯反应制得目标化合物.采用2倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性筛选.结果 合成了16个结构新颖的蛇床子素磺酸酯衍生物,经核磁共振波谱法(NMR)和质谱(MS)确认结构;活性测试结果表明,该类化合物对所测细菌有潜在活性,其中化合物3p的抗菌活性最好,对金黄色葡萄球菌(S.aureu)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC)分别为32、32μg·mL-1,抗S.aureu活性均明显优于蛇床子素,与对照药苯唑西林接近,而抗MRSA活性远远高于蛇床子素和对照药苯唑西林.结论 该类蛇床子素衍生物对MRSA的抗菌活性显著,值得进一步结构优化和深入研究.
文献关键词：
蛇床子素;磺酸酯衍生物;结构改造;抗菌活性
中图分类号：
作者姓名：
杨家强;郑洁;安家丽;吴学姣;周绪容
作者机构：
遵义医科大学药学院,贵州遵义563000
文献出处：
引用格式：
[1]杨家强;郑洁;安家丽;吴学姣;周绪容-.新型蛇床子素磺酸酯衍生物的合成与抗菌活性研究)[J].中国药学杂志,2022(02):102-108
A类：
磺酸酯衍生物,二氧化硒,aureu
B类：
蛇床子素,衍生物的合成,活性研究,天然产物,结构改造,生物活性评价,中间体,硼氢化钠,钠还原,磺酰氯,应制,目标化,稀释法,体外抗菌活性,活性筛选,核磁共振波谱法,NMR,类化合物,3p,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,MRSA,最小抑菌浓度,MIC
AB值：
0.169214
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