典型文献
3-芳苄叉基噻唑酮-氟喹啉-4-酮氧氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性
文献摘要：
目的 进一步发现氟喹诺酮的有效结构修饰策略以提高其抗肿瘤活性.方法 基于药效团拼合药物设计原理,用噻唑酮作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、芳苄叉基为其修饰基,构建了新的3-芳苄叉噻唑酮-氟喹啉-4-酮的氧氟沙星衍生物(6a～6l),其结构经用元素分析和光谱数据确证.MTT方法评价了体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60这3种癌细胞株的抗增值活性.结果 12个新结构的氟喹诺酮-3-噻唑不饱和酮目标化合物被合成,其活性显著强于母体氧氟沙星1,其中卤苯基化合物强于其他取代基的活性,尤其是氯苯基化合物(6k)对Capan-1细胞的活性与对照抗肿瘤药多柔比星相当.结论 芳苄叉基噻唑酮替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性.
文献关键词：
氟喹诺酮;氧氟沙星;噻唑;不饱和酮;等排体取代;抗肿瘤活性
中图分类号：
作者姓名：
李珂;张会丽;崔红艳;黄文龙;胡国强
作者机构：
郑州工业应用技术学院,河南省水环境与健康河南省工程技术研究中心,郑州451150;河南大学临床医学院,河南开封475001;中国药科大学新药研究中心,南京210009
文献出处：
引用格式：
[1]李珂;张会丽;崔红艳;黄文龙;胡国强-.3-芳苄叉基噻唑酮-氟喹啉-4-酮氧氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性)[J].中国药学杂志,2022(17):1425-1429
A类：
6l,等排体取代
B类：
噻唑,喹啉,氧氟沙星,衍生物的合成,抗肿瘤活性,氟喹诺酮,结构修饰,修饰策略,药效团,拼合,药物设计,设计原理,羧基,6a,元素分析,光谱数据,确证,MTT,方法评价,SMMC,Capan,HL60,癌细胞,细胞株,新结构,不饱和酮,目标化,母体,苯基,取代基,氯苯,6k,抗肿瘤药,多柔比星,星相
AB值：
0.416793
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