典型文献
含有四氮唑砜基的辛弗林磺酰胺衍生物的合成及其抗菌活性研究
文献摘要：
辛弗林是存在于枳实中的天然小分子生物碱,具有多种生物活性,但其衍生物研究较少.基于多靶点药物设计策略,采用分子拼接法,对辛弗林酚羟基和仲胺基进行结构修饰,设计并合成了 5个中间体和15个目标分子,所得化合物测试了抗人致病菌和抗真菌活性,发现2个中间体IM4和IM5抗大肠杆菌活性和阳性对照8种氟喹诺酮药物相当;TM1n对耐药热带假丝酵母菌和耐药白色念珠菌抑制活性强于氟康唑,TM1d和TM1f对白色念珠菌ATCC90023、TM1o及TM1f对耐药白色念珠菌以及TM1f对近平滑念珠菌ATCC2019的抑制活性均和氟康唑相当,都具有深入研究的潜力.本研究首次发现了对人致病真菌具有高抑制活性的辛弗林衍生物,为辛弗林的进一步研究提供了新的思路.
文献关键词：
辛弗林;1-甲基-5-疏基-1H-四氮唑;砜;磺酰胺;抗人致病菌活性;抗真菌活性
中图分类号：
作者姓名：
李文粒;范莉;刘寒驰;彭诗琦;李鑫;郑怡;吴景灏;李芬芬;杨大成
作者机构：
西南大学化学化工学院,重庆市高校应用化学重点实验室,重庆400715;重庆市第八中学校,重庆400030
文献出处：
引用格式：
[1]李文粒;范莉;刘寒驰;彭诗琦;李鑫;郑怡;吴景灏;李芬芬;杨大成-.含有四氮唑砜基的辛弗林磺酰胺衍生物的合成及其抗菌活性研究)[J].药学学报,2022(05):1429-1439
A类：
多靶点药物设计,IM4,IM5,TM1n,TM1d,TM1f,ATCC90023,TM1o,ATCC2019,抗人致病菌活性
B类：
四氮唑,辛弗林,磺酰胺衍生物,衍生物的合成,抗菌活性,活性研究,枳实,小分子,生物碱,设计策略,拼接,接法,酚羟基,胺基,结构修饰,并合,中间体,抗真菌活性,抗大,大肠杆菌,阳性对照,氟喹诺酮,热带假丝酵母菌,白色念珠菌,抑制活性,氟康唑,近平滑念珠菌,致病真菌,高抑制,1H
AB值：
0.242997
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
