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基于PD-L1肿瘤免疫苦豆碱类衍生物的合成与活性研究
文献摘要:
本研究设计合成了 28个全新12N取代苦豆碱衍生物并测定其在乳腺癌细胞MDA-MB-231中下调PD-L1水平的活性.其中,化合物7f具有较高的下调PD-L1活性,呈时间和剂量依赖性,且显示出较低的细胞毒性.7f可浓度依赖性地激活共培养T细胞对肿瘤细胞的杀伤活性,显示出肿瘤免疫治疗的潜力.进一步研究显示,7f可能通过溶酶体途径介导PD-L1的降解.该研究为苦豆碱类化合物发展为一类全新小分子肿瘤免疫抑制剂提供了有益的指导.
文献关键词:
苦豆碱类衍生物;PD-L1;抗肿瘤;肿瘤免疫抑制;溶酶体
中图分类号:
作者姓名:
张昕彤;王坤;曾庆轩;郭志浩;宋丹青;李迎红
作者机构:
中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所,北京100050;温州医科大学药学院,浙江温州325035
文献出处:
引用格式:
[1]张昕彤;王坤;曾庆轩;郭志浩;宋丹青;李迎红-.基于PD-L1肿瘤免疫苦豆碱类衍生物的合成与活性研究)[J].药学学报,2022(04):1085-1094
A类:
苦豆碱类衍生物
B类:
L1,衍生物的合成,活性研究,设计合成,12N,乳腺癌细胞,MB,7f,剂量依赖,量依赖性,细胞毒性,浓度依赖性,共培养,肿瘤细胞,杀伤活性,肿瘤免疫治疗,溶酶体,类化合物,小分子,肿瘤免疫抑制,免疫抑制剂
AB值:
0.292558
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