典型文献
基于乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶靶标的查尔酮衍生物的合成及生物活性
文献摘要：
为了探寻治疗阿尔茨海默症(AD)的潜在双靶标活性化合物,本研究设计合成了 5个新的查尔酮衍生物,并对它们的生物活性进行了评价.酶活性测定结果表明,化合物C1～C5对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)均具有显著的抑制活性.其中,化合物C4对AChE和BuChE有明显的抑制作用,IC50分别为6.00和2.63 μmol/L.细胞实验表明,化合物C4对Glu、H2O2和Aβ1-42诱导的神经母细胞瘤SH-SY5Y损伤具有显著的保护作用,且呈剂量依赖性.Y迷宫和Morris水迷宫研究表明,C4能改善东莨菪碱诱导的小鼠的认知障碍和背景记忆能力,且对小鼠自主活动无影响,具有毒副作用小的优点.此外,C4能显著降低小鼠皮层总胆碱酯酶和丙二醛含量,提高谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶含量.分子模拟显示,化合物C4能够结合AChE和BuChE的催化活性位点和外周阴离子位点.因此,化合物C4可能是一种很有前途的双靶向活性分子,值得做进一步的结构优化和活性评价,以期发现更安全高效的AD治疗药物.
文献关键词：
阿尔茨海默病;查尔酮衍生物;乙酰胆碱酯酶;丁酰胆碱酯酶;生物活性
中图分类号：
作者姓名：
杨燕;陈旭飞;张前;袁旭芳;何希瑞
作者机构：
遵义医科大学珠海校区 珠海 519041;中国人民解放军西部战区总医院 成都 610036;陕西师范大学生命科学学院 西安 710119
文献出处：
引用格式：
[1]杨燕;陈旭飞;张前;袁旭芳;何希瑞-.基于乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶靶标的查尔酮衍生物的合成及生物活性)[J].化学通报（印刷版）,2022(04):460-469
A类：
B类：
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AB值：
0.323977
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