典型文献
AZD0914关键中间体(2R,6R)-2,6-二甲基吗啉的合成工艺研究
文献摘要：
(2R,6R)-2,6-二甲基吗啉(1)为合成新型细菌II型拓扑异构酶抑制剂AZD0194(Zoliflodacin)的关键中间体.本文以(S)-2-羟基丙酸乙酯(12)为原料,经三氟甲磺酰化、SN2反应、硼氢化钠还原、对甲苯磺酰化、环合、成盐、催化氢解、游离和蒸馏提纯等步骤,成功合成了化合物1.经过对合成路线中反应条件及提纯方法的优化,以6步反应且总收率为32％获得化合物1.
文献关键词：
拓扑异构酶抑制;AZD0914;关键中间体;(2R;6R)-2;6-二甲基吗啉;工艺改进;合成
中图分类号：
作者姓名：
雷响;张银勇;张丹;赵文豪;孟昕;杨玉社
作者机构：
南京中医药大学 新中药学院,江苏 南京 210023;中国科学院 上海药物研究所,上海 201203
文献出处：
引用格式：
[1]雷响;张银勇;张丹;赵文豪;孟昕;杨玉社-.AZD0914关键中间体(2R,6R)-2,6-二甲基吗啉的合成工艺研究)[J].合成化学,2022(12):937-944
A类：
AZD0914,AZD0194,Zoliflodacin
B类：
关键中间体,2R,6R,二甲基,吗啉,合成工艺研究,II,拓扑异构酶抑制,酶抑制剂,丙酸乙酯,磺酰化,SN2,硼氢化钠,钠还原,甲苯,环合,成盐,氢解,蒸馏,合成路线,反应条件,提纯方法,工艺改进
AB值：
0.323426
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
