典型文献
新型PI3K抑制剂HYY化合物的合成及抗肿瘤活性研究
文献摘要：
目的:合成新型PI3K靶向抑制剂HYY系列化合物,对其抗肿瘤效果进行体外评价,为抗肿瘤药物提供目标化合物.方法:以IC87114为先导化合物,通过电化学方法一步反应氟取代氢,合成了2个新型PI3K类HYY系列含氟化合物,并采用CCK-8法测试这2种HYY含氟化合物的多种肿瘤细胞的抑制活性.结果:合成工艺采用正交设计法进行优化且目标产物结构经1H NMR和LC-MS等验证.氟原子位置不同的HYY系列化合物均能抑制多种肿瘤细胞的增殖,HYY002的抑制效果整体较HYY001和IC87114原药更为明显.结论:化合物HYY002有较好的抗肿瘤活性,有望成为靶向PI3K抗肿瘤目标化合物.
文献关键词：
PI3K抑制剂;合成;抗肿瘤活性
中图分类号：
作者姓名：
梁青;李伟林;郑学良;马耀
作者机构：
山西省化工研究所(有限公司),山西 太原 030021
文献出处：
引用格式：
[1]梁青;李伟林;郑学良;马耀-.新型PI3K抑制剂HYY化合物的合成及抗肿瘤活性研究)[J].山西化工,2022(06):12-13,19
A类：
HYY,IC87114,HYY002,HYY001
B类：
PI3K,抗肿瘤活性,活性研究,靶向抑制剂,系列化,抗肿瘤效果,体外评价,抗肿瘤药物,目标化,先导化合物,电化学方法,一步反应,氟取代,含氟化合物,CCK,肿瘤细胞,抑制活性,合成工艺,正交设计法,1H,NMR,LC,细胞的增殖,抑制效果,原药
AB值：
0.270158
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