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延胡索乙素磷脂复合物及其固体分散体、油制剂、纳米混悬剂的制备及药动学研究
文献摘要：
目的 制备延胡索乙素磷脂复合物(tetrahydropalmatine phospholipids complex,THP-PC)、延胡索乙素磷脂复合物固体分散体(THP-PC solid dispersion,THP-PC-SD)、延胡索乙素磷脂复合物油制剂(THP-PC oil preparation,THP-PC-OP)和延胡索乙素磷脂复合物纳米混悬剂(THP-PC nanosuspensions,THP-PC-NPs),并分别比较其在SD大鼠体内的药动学行为.方法 溶剂挥发法分别制备THP-PC和THP-PC-SD,采用X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)技术分析THP的存在状态.高压均质法制备THP-PC-NPs,测定粒径及ζ电位.以THP混悬液为参考,分别比较THP-PC、THP-PC-SD和 THP-PC-NPs 体外溶出情况.SD 大鼠分别 ig 给予 THP、THP-PC、THP-PC-SD、THP-PC-OP 和 THP-PC-NPs,HPLC 法测定THP血药浓度,计算主要药动学参数.结果 THP在THP-PC、THP-PC-SD中均以无定型状态存在.THP-PC-NPs平均粒径为(184.57±10.41)nm,ζ电位为(-31.26±1.93)mV.THP-PC、THP-PC-SD 和 THP-PC-NPs 均在不同程度上提高了 THP的溶出度.与THP-PC相比,THP-PC相对生物利用度提高至1.70倍,而THP-PC-SD、THP-PC-NPs和THP-PC-OP的相对生物利用度分别进一步提高至4.11、4.86、4.22倍.结论 THP-PC-SD、THP-PC-NPs和THP-PC-OP均可进一步提高THP-PC的生物利用度.
文献关键词：
延胡索乙素;磷脂复合物;固体分散体;油制剂;纳米混悬剂;溶出度;生物利用度;药动学;溶剂挥发法;X射线粉末衍射;高压均质法
中图分类号：
作者姓名：
李君霞;曹亚蕊;王金涛;方晓东
作者机构：
河南省胸科医院,河南郑州 450000;郑州大学材料学院,河南郑州 450000;河南大学药学院,河南郑州 475001
文献出处：
引用格式：
[1]李君霞;曹亚蕊;王金涛;方晓东-.延胡索乙素磷脂复合物及其固体分散体、油制剂、纳米混悬剂的制备及药动学研究)[J].中草药,2022(14):4307-4316
A类：
B类：
延胡索乙素,磷脂复合物,固体分散体,油制剂,纳米混悬剂,药动学研究,tetrahydropalmatine,phospholipids,complex,THP,solid,dispersion,oil,preparation,OP,nanosuspensions,NPs,溶剂挥发法,线粉,粉末衍射,ray,powder,diffraction,XRPD,存在状态,高压均质法,混悬液,体外溶出,ig,HPLC,血药浓度,药动学参数,无定型,平均粒径,mV,溶出度,相对生物利用度
AB值：
0.205501
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