目的 制备吴茱萸碱磷脂复合物自乳化药物递送系统(EVO-PC-SMEDDS),并对其进行表征及胃黏膜渗透性考察.方法 制备EVO-PC-SMEDDS,检测其粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位,并进行显微观察.考察该制剂在不同pH(1.2、2.0、4.0、7.0)模拟胃液中的稳定性.测定该制剂的包封率和载药量,并进行体外释放考察.将大鼠胃黏膜组织和尤斯灌流室技术相结合,考察该制剂的胃黏膜渗透性.结果 EVO-PC-SMEDDS的粒径为(53.63±1.51)nm、PDI为0.217±0.017、Zeta电位为(-12.20±0.15)mV、包封率为(95.25±0.97)％、载药量为(19.30±1.21)mg/g.在透射电子显微镜下,EVO-PC-SMEDDS呈大小均匀的类球形乳滴.稳定性实验结果显示,EVO-PC-SMEDDS在不同pH的模拟胃液中,粒径、PDI、Zeta电位均无明显变化,稳定性良好.体外释放实验结果显示,与吴茱萸碱(EVO)原料药比较,EVO-PC-SMEDDS的体外累积释放率提高了6.83倍,符合一级动力学释放模型.胃黏膜渗透性实验结果显示,EVO-PC-SMEDDS的累积渗透转运量、渗透速率、渗透通量及累积渗透曲线下面积均高于EVO原料药.结论 本研究成功制得EVO-PC-SMEDDS,且该制剂稳定性良好,可明显改善EVO的体外释放行为和胃黏膜渗透性.

自乳化药物递送系统;吴茱萸碱;表征;胃黏膜;释放

宋朔尧;杨贵前;陶玲;沈祥春;张环;李和蓉;王守莉;石惠云;刘文

贵州医科大学药学院,贵阳 550025;贵州省天然药物资源优效利用重点实验室,贵阳 550025

中国药房

[1]宋朔尧;杨贵前;陶玲;沈祥春;张环;李和蓉;王守莉;石惠云;刘文-.吴茱萸碱磷脂复合物自乳化药物递送系统的制备、表征及胃黏膜渗透性研究)[J].中国药房,2022(09):1056-1061

自乳化药物递送系统

吴茱萸碱,磷脂复合物,胃黏膜,膜渗透性,EVO,SMEDDS,多分散,分散系数,PDI,Zeta,显微观察,模拟胃液,包封率,载药量,体外释放,灌流,技术相结合,mV,透射电子显微镜,显微镜下,稳定性实验,原料药,药比,累积释放率,一级动力学,渗透性实验,运量,渗透通量,释放行为,和胃

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