典型文献
枸橼酸托法替尼的合成工艺改进
文献摘要：
为了提高收率和简化操作工艺,在文献方法的基础上,对JAK3抑制剂枸橼酸托法替尼的合成工艺进行了改进.以2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶和(3R,4R)-1-苄基-N,4-二甲基哌啶-3-胺二盐酸盐为起始原料,经亲核取代、催化转移氢化、氰乙酰化、成枸橼酸盐等4步反应制得枸橼酸托法替尼,晶型与原研药一致.工艺优化后,收率优于文献报道的合成工艺收率,反应条件温和,适合工业化生产.
文献关键词：
枸橼酸托法替尼;JAK3抑制剂;合成;工艺改进
中图分类号：
作者姓名：
刘丽;刘资进;汤君;何广卫;刘为中
作者机构：
安徽医学高等专科学校,合肥230601;安徽中医药大学药学院,合肥230012;合肥医工医药股份有限公司,合肥230601
文献出处：
引用格式：
[1]刘丽;刘资进;汤君;何广卫;刘为中-.枸橼酸托法替尼的合成工艺改进)[J].中国药科大学学报,2022(06):685-689
A类：
枸橼酸托法替尼
B类：
合成工艺,工艺改进,提高收率,操作工艺,JAK3,二氯,7H,吡咯,嘧啶,3R,4R,苄基,二甲基,哌啶,盐酸盐,起始原料,亲核取代,催化转移氢化,乙酰化,枸橼酸盐,应制,晶型,原研药,反应条件,工业化生产
AB值：
0.350442
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