目的 考察枸橼酸托法替布理化性质,为其制剂处方、工艺设计、包装和储藏等提供理论依据.方法 采用HPLC测定药物在不同pH缓冲液及水中的平衡溶解度、脂水分配系数(P)及润湿性;对药物进行影响因素试验;测定药物的粒度、粒度分布、红外光谱(FTIR)、X-射线衍射图谱(XRD)、差示扫描量热图谱(DSC)和扫描电镜图谱(SEM).结果 枸橼酸托法替布在pH 1.0～8.0的缓冲液及水中的平衡溶解度为0.1834～22.5941 mg·mL-1,属高溶解性药物,其中在pH 1.0缓冲液中的平衡溶解度最大;在上述各介质中,lgP为-1.34～1.28,属低渗透性药物,其中在pH 3.6缓冲液中的lgP最大;在上述各介质中,接触角均＜90°,均易于被润湿;枸橼酸托法替布在高温、高湿及强光照射下均较为稳定;平均粒径为(29.85±0.17)μm;XRD、DSC及SEM结果均表明枸橼酸托法替布为结晶性药物,熔点为210℃;FTIR结果表明,枸橼酸托法替布在3375.44,3134.51,1732.54,1711.78,1625.24,1551.03,1529.52,1473.76,1448.28,1409.48,1348.17,1213.59,1170.22,1115.37,1077.68,1023.87,916.97,846.38,775.66,741.84,703.42,603.15,444.07cm-1有较强的红外特征峰.结论 枸橼酸托法替布为BCSⅢ类药物,宜设计成胃内滞留型给药系统,有利于药物在上消化道溶解与吸收,以提高生物利用度;本研究使用的枸橼酸托法替布为稳定的结晶性药物,可满足一般制剂生产、包装、贮藏等要求.

枸橼酸托法替布;平衡溶解度;脂水分配系数;影响因素试验;接触角;差示扫描量热法;扫描电镜法;X-射线衍射法;红外光谱法

杨群;李晓辉;胡海英;张锴;廖红德;姚航宇;吴邵杰;张淑慧

绍兴文理学院元培学院,浙江绍兴312000;绍兴市越城区东湖街道社区卫生服务中心,浙江绍兴312000;绍兴震元中药饮片有限公司,浙江绍兴312000

中国现代应用药学

[1]杨群;李晓辉;胡海英;张锴;廖红德;姚航宇;吴邵杰;张淑慧-.基于理化性质的枸橼酸托法替布处方前研究)[J].中国现代应用药学,2022(02):174-180

枸橼酸托法替布,处方前研究,制剂处方,工艺设计,储藏,HPLC,缓冲液,平衡溶解度,脂水分配系数,润湿性,对药,影响因素试验,粒度分布,FTIR,衍射图谱,热图,DSC,溶解性,性药物,lgP,低渗透性,接触角,高湿,强光照,射下,平均粒径,结晶性,熔点,07cm,红外特征,特征峰,BCS,计成,滞留,给药系统,上消化道,生物利用度,制剂生产,贮藏,差示扫描量热法,扫描电镜法,衍射法,红外光谱法

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