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吡仑帕奈合成工艺的改进
文献摘要：
本研究优化了吡仑帕奈(1)的合成工艺,以2-甲氧基吡啶(2)为起始原料,经溴代制得5-溴-2-甲氧基吡啶(3),再与2-溴吡啶发生Kumada偶联制得6'-甲氧基-2,3'-联吡啶(4),经盐酸水解得到[2,3'-联吡啶]-6'(1'H)-酮(6),再与苯硼酸酐发生Chan-Evans-Lam偶联反应得1'-苯基-[2,3'-联吡啶]-6'(1'H)-酮(7),7与N-溴代琥珀酰亚胺发生溴代得5'-溴-1'-苯基-[2,3'-联吡啶]-6'(1'H)-酮(8),最后与2-(1,3,2-二氧硼己环-2-基)苄腈(9)在醋酸钯/三苯基膦催化下发生Suzuki偶联、精制得1.该路线反应条件温和,操作简便,成本低,产品质量可控,总收率约34％(以2计).
文献关键词：
吡仑帕奈;合成;工艺优化
中图分类号：
作者姓名：
仇永富;唐璐;黄雷;刘旭岩;倪峰;王冠
作者机构：
中国医药工业研究总院上海医药工业研究院化学制药新技术中心,上海201203;上海药物合成工艺过程工程技术研究中心,上海201203
文献出处：
引用格式：
[1]仇永富;唐璐;黄雷;刘旭岩;倪峰;王冠-.吡仑帕奈合成工艺的改进)[J].中国医药工业杂志,2022(07):969-972
A类：
B类：
吡仑帕奈,合成工艺,研究优化,甲氧基,起始原料,Kumada,联吡啶,酸水解,苯硼酸,酸酐,Chan,Evans,Lam,偶联反应,反应得,溴代琥珀酰亚胺,醋酸钯,三苯基膦,膦催化,Suzuki,精制,反应条件
AB值：
0.430597
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