典型文献
吉美嘧啶的工业化合成工艺
文献摘要：
以丙二腈(2)和原乙酸三甲酯为起始物料,先制得2-(1-甲氧基亚乙基)丙二腈(3)后再与原甲酸三乙酯反应生成1,l-二氰基-2-甲氧基-4-乙氧基-1,3-丁二烯(4),4经80％冰乙酸环合得3-氰基-4-甲氧基-2(1H)-吡啶酮(5),5经磺酰氯氯代生成5-氯-3-氰基-4-甲氧基-2(1H)-吡啶酮(6),最后6经30％硫酸水解得吉美嘧啶(1),液相纯度＞99.88％,总收率62％(以2计).其中,由化合物4制备5的方法未见文献报道.改进后的合成工艺收率稳定,操作简便,适合工业化生产.
文献关键词：
吉美嘧啶;二氢嘧啶脱氢酶抑制剂;合成工艺
中图分类号：
作者姓名：
张乃华;马永杰;鲍广龙;孙彦云;张贵民
作者机构：
山东新时代药业有限公司,国家手性制药工程技术研究中心,山东临沂273400
文献出处：
引用格式：
[1]张乃华;马永杰;鲍广龙;孙彦云;张贵民-.吉美嘧啶的工业化合成工艺)[J].中国医药工业杂志,2022(01):65-68
A类：
吉美嘧啶,二氢嘧啶脱氢酶抑制剂
B类：
合成工艺,甲酯,起始物料,甲氧基,基亚,亚乙基,乙酯,氰基,丁二烯,冰乙酸,环合,1H,吡啶酮,磺酰氯,氯代,酸水解,工业化生产
AB值：
0.299814
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
