典型文献
索格列净关键中间体的合成工艺优化
文献摘要：
以L-木糖(4)为起始原料,经过两侧丙酮叉保护、选择性水解、伯醇氧化、吗啉环成盐、酰胺化共5步反应得到索格列净关键中间体[(3aS,5R,6S,6aS)-6-羟基-2.2-二甲基四氢呋喃并[2,3-d][1,3]二氧戊环-5-基](吗啉代)甲酮(2),并优化了反应条件:①用磷酸/水体系选择性水解;②筛选了氧化伯醇的条件,大幅度增加可操作性,提高反应收率;③简化了2的后处理方法,以正庚烷为溶剂使产物固化.优化后的工艺改善了因化合物水溶性较好而难于萃取的问题,总收率为44％,纯度100％,更适用于工业化生产.
文献关键词：
索格列净;中间体;工艺优化;1型糖尿病
中图分类号：
作者姓名：
罗恺弘;戴宇豪;马潇;李建其;刘育
作者机构：
中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,化学制药新技术中心,上海201203;上海药物合成工艺过程工程技术研究中心,上海201203;上海工程技术大学化学化工学院,上海201620
文献出处：
引用格式：
[1]罗恺弘;戴宇豪;马潇;李建其;刘育-.索格列净关键中间体的合成工艺优化)[J].中国医药工业杂志,2022(03):324-328
A类：
索格列净,3aS,6aS
B类：
关键中间体,合成工艺,木糖,起始原料,丙酮,选择性水解,伯醇,醇氧化,吗啉,成盐,酰胺化,反应得,5R,6S,二甲基,四氢呋喃,反应条件,水体系,应收,后处理方法,正庚烷,工艺改善,水溶性,难于,工业化生产
AB值：
0.373118
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
