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典型文献
阿昔莫司的合成工艺改进
文献摘要:
以5-甲基吡嗪-2-羧酸(2)为原料,过氧化氢/钨酸钠为氧化剂,通过氢氧化钠调至pH 3~5以增大2在溶剂中的溶解度,解决了产物包裹原料的问题,反应彻底.活性炭趁热过滤步骤前移后,用丙酮和水的混合溶液打浆纯化即可得到纯度99.93%(其中2的含量不超过0.03%,过氧化物杂质不超过0.01%)的阿昔莫司,总收率约84%.优化后的工艺操作简单,易于工业化生产.
文献关键词:
阿昔莫司;烟酸类衍生物;工艺改进
作者姓名:
褚延军;提文利;程磊;张贵民
作者机构:
鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心,山东临沂276006
引用格式:
[1]褚延军;提文利;程磊;张贵民-.阿昔莫司的合成工艺改进)[J].中国医药工业杂志,2022(03):315-316
A类:
烟酸类衍生物
B类:
阿昔莫司,合成工艺,工艺改进,吡嗪,羧酸,钨酸钠,氧化剂,氢氧化钠,调至,溶解度,活性炭,趁热,前移,丙酮,混合溶液,打浆,工艺操作,工业化生产
AB值:
0.371226
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