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典型文献
抗癌药艾乐替尼关键中间体的合成工艺改进
文献摘要:
对艾乐替尼(Alectinib)关键中间体2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸的合成工艺进行了改进.以廉价易得的2-甲基-2-苯基丙酸为原料,通过缩合、傅克、还原、水解、碘代等反应得到的目标产物,经HPLC测定目标化合物的纯度为99.1%,整个合成路线中无需使用昂贵金属催化剂,反应条件温和,易于控制,并且可以以克级规模对中间体进行中试生产,总合成收率高达58%.改进后的工艺操作简单、成本低廉、易于工业化放大,为艾乐替尼关键中间体的合成提供了一种新的、高效的制备方法.
文献关键词:
艾乐替尼;缩合;还原;碘代;合成工艺
作者姓名:
田岩;吴芳珍;黄一波;张奉志;张万妹;苏怡
作者机构:
常州工程职业技术学院 检验检测认证学院,江苏 常州 230031;东华大学 化学化工与生物工程学院,上海 201620;枣庄市润安制药新材料有限公司,山东 枣庄 277101
文献出处:
引用格式:
[1]田岩;吴芳珍;黄一波;张奉志;张万妹;苏怡-.抗癌药艾乐替尼关键中间体的合成工艺改进)[J].化学试剂,2022(09):1393-1397
A类:
艾乐替尼,Alectinib
B类:
抗癌药,关键中间体,合成工艺,工艺改进,乙基,苯基,丙酸,廉价,易得,缩合,碘代,反应得,HPLC,测定目标,目标化,合成路线,昂贵,贵金属催化剂,反应条件,易于控制,中试生产,总合,工艺操作,制备方法
AB值:
0.34791
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