典型文献
盐酸屈他维林的合成工艺改进
文献摘要:
用盐酸多巴胺(12)经Boc酸酐保护得N-Boc-多巴胺(13),13经硫酸二乙酯醚化制得(3,4-二乙氧基苯乙基)氨基甲酸叔丁酯(14),最后水解得到3,4-二乙氧基苯乙胺(4).另用邻苯二酚(15)经硫酸二乙酯醚化得1,2-二乙氧基苯(16),16经傅-克酰基化反应制得3,4-二乙氧基苯乙酮酸乙酯(17),17在KOH/水合肼作用下经黄鸣龙反应得3,4-二乙氧基苯乙酸(5).5经酰氯化后,再与4经缩合、成环制得盐酸屈他维林(1).该路线工艺比较简单、安全易操作,总收率60.4%(以12计),且反应过程避免使用高温、高压和剧毒原料,三废处理简单,适合工业化生产.
文献关键词:
盐酸屈他维林;解痉药;工业化生产;工艺改进
中图分类号:
作者姓名:
王凯;阎旭冉;陈冰涵;赵一玫
作者机构:
湖北大学化学化工学院,湖北武汉430062
文献出处:
引用格式:
[1]王凯;阎旭冉;陈冰涵;赵一玫-.盐酸屈他维林的合成工艺改进)[J].中国医药工业杂志,2022(02):192-195
A类:
B类:
盐酸屈他维林,合成工艺,工艺改进,多巴胺,Boc,酸酐,护得,硫酸二乙酯,醚化,氧基,乙基,丁酯,苯乙胺,邻苯二酚,酰基化反应,应制,苯乙酮,酮酸,KOH,水合肼,反应得,苯乙酸,酰氯,缩合,成环,工艺比较,比较简单,反应过程,剧毒,三废处理,工业化生产,解痉药
AB值:
0.489709
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