典型文献
盐酸司来吉兰的合成新方法
文献摘要：
盐酸司来吉兰的经典合成路线使用安非他明或(-)-(R)-甲基苯丙胺作为起始原料,涉及管制品,对企业来说获得生产许可的难度很大.近年来报道的新合成方法多需经历叠氮化、格氏反应等危险操作,收率低、成本较高,不易实现工业化生产.本研究以N,N-二甲基-(S)-2-苄基-氮杂环丙烷基-1-磺酰胺(可比司他中间体)为手性源,经硼氢化钠开环、缩合、脱保护、胺化还原得到盐酸司来吉兰.本工艺反应条件温和,后处理只需采用重结晶、成盐等简便操作,无需柱色谱分离等,更适合工业化生产,总收率约29.4％.
文献关键词：
司来吉兰;合成;开环反应;缩合;脱保护;胺化还原
中图分类号：
作者姓名：
田磊;廖结海;程俊;蔡玉磊;彭介伟
作者机构：
安徽贝克生物制药有限公司,安徽合肥230088
文献出处：
引用格式：
[1]田磊;廖结海;程俊;蔡玉磊;彭介伟-.盐酸司来吉兰的合成新方法)[J].中国医药工业杂志,2022(06):833-836
A类：
胺化还原
B类：
盐酸司来吉兰,合成路线,安非他明,甲基苯丙胺,起始原料,生产许可,难度很大,合成方法,叠氮化,格氏反应,工业化生产,二甲基,苄基,氮杂环丙烷,烷基,磺酰胺,中间体,手性,硼氢化钠,缩合,脱保护,反应条件,重结晶,成盐,色谱分离,开环反应
AB值：
0.352495
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
