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靶向MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂的研究进展
文献摘要：
Mixed lineage leukemia 1(MLL1)是组蛋白甲基转移酶SET家族的成员之一.MLL1与WDR5、RbBP5、Ash2L和DPY-30组成MLL1甲基转移酶复合物调控组蛋白H3的第4位赖氨酸的甲基化水平,对造血系统的发育和血细胞的更新至关重要.部分白血病患者体内存在因MLLI基因易位而产生的致癌蛋白——MLL1融合蛋白,MLL1融合蛋白在发挥其致癌作用时需要功能完整的MLL1酶复合物,故靶向MLL1-WDR5的蛋白-蛋白相互作用成为治疗MLL1融合型白血病的潜在策略.本文对MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用的生物学机制、结构信息以及抑制剂进行了系统的总结,并结合已报道数据对该领域进行了展望,以期为后续研究提供参考.
文献关键词：
组蛋白甲基转移酶;MLL1;蛋白-蛋白相互作用;小分子抑制剂;进展
中图分类号：
作者姓名：
陈鑫;杨倩;尤启冬;郭小可
作者机构：
中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,南京211198;中国药科大学药学院,南京211198
文献出处：
引用格式：
[1]陈鑫;杨倩;尤启冬;郭小可-.靶向MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂的研究进展)[J].中国药科大学学报,2022(02):125-136
A类：
MLL1,WDR5,RbBP5,Ash2L,DPY,MLLI
B类：
蛋白相互作用,Mixed,lineage,leukemia,组蛋白甲基转移酶,SET,复合物,H3,赖氨酸,甲基化水平,造血系统,血细胞,白血病患者,基因易位,致癌,融合蛋白,融合型,生物学机制,结构信息,道数,小分子抑制剂
AB值：
0.200947
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