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靶向MYC小分子抑制剂的研究进展
文献摘要:
MYC基因由3个旁系同源基因C-MYC、N-MYC和L-MYC组成,是人类癌症中最常见的失调驱动基因之一,在超过一半的癌症类型中被异常激活.由于MYC在癌症的形成、维持和发展中起着重要的作用,因此,靶向MYC蛋白是治疗癌症的一种有效的策略.但由于缺乏适合小分子配体进行结合的口袋,MYC蛋白被认为是"不可成药"的抗癌靶点.然而,近年来,相关蛋白质结构信息愈加丰富以及越来越多新型计算工具出现,衍生了许多间接靶向抑制MYC的策略,并在肿瘤模型中展现了不错的抗肿瘤效果.本文根据其作用机制,将目前的间接靶向MYC的小分子分为作用于MYC PPI(protein-protein interaction,蛋白-蛋白相互作用)的抑制剂和调控MYC作用的靶点抑制剂,并针对不同机制的化合物分别进行了介绍和评述,以期为MYC抑制剂的进一步研究提供参考.
文献关键词:
MYC;抑制剂;MYC相关因子X;鸟嘌呤四链体;WD40重复蛋白5
中图分类号:
作者姓名:
徐俊杰;尤启冬;郭小可
作者机构:
中国药科大学,江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,江苏南京211198;中国药科大学药学院,江苏南京211198
文献出处:
引用格式:
[1]徐俊杰;尤启冬;郭小可-.靶向MYC小分子抑制剂的研究进展)[J].药学学报,2022(06):1689-1701
A类:
鸟嘌呤四链体
B类:
MYC,小分子抑制剂,因由,旁系,同源基因,类癌,调驱,驱动基因,治疗癌症,口袋,成药,抗癌,蛋白质结构,结构信息,计算工具,多间,靶向抑制,肿瘤模型,不错,抗肿瘤效果,PPI,protein,interaction,蛋白相互作用,相关因子,WD40
AB值:
0.347199
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