典型文献
Keap1-Nrf2蛋白相互作用小分子抑制剂及降解剂研究进展
文献摘要：
氧化应激是机体内一种氧化还原失衡状态,是导致组织损伤和疾病发生的重要因素之一.核因子E2相关因子 2(nuclear factor E2-related factor 2,Nrf2)-Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白 1(Kelch like ECH-associated protein 1,Keap1)信号通路不仅是抵御氧化应激损伤的重要防御系统,也是增强机体抗氧化能力的关键信号通路之一.大量研究表明,靶向Keap1-Nrf2信号通路并激活Nrf2已经成为治疗氧化应激和相关疾病的有效策略.运用小分子直接阻断Keap 1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)是激活Nrf2并且发挥保护作用的重要方向之一,可以避免共价修饰激活Nrf2的潜在不良反应.另一方面,Keap1作为新型E3泛素化酶工具,已被用于蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeras,PROTACs)的设计.本文综述了近年来Keap1-Nrf2蛋白相互作用抑制剂和基于Keap1 E3泛素化系统的降解剂的研究进展.
文献关键词：
氧化应激;核因子E2相关因子2;Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1;蛋白-蛋白相互作用;蛋白水解靶向嵌合体
中图分类号：
作者姓名：
闫健羽;刘国栋;缪震元;庄春林
作者机构：
中国人民解放军海军军医大学药学系,上海200433
文献出处：
引用格式：
[1]闫健羽;刘国栋;缪震元;庄春林-.Keap1-Nrf2蛋白相互作用小分子抑制剂及降解剂研究进展)[J].药学学报,2022(10):2932-2948
A类：
B类：
Keap1,Nrf2,蛋白相互作用,小分子抑制剂,降解剂,氧化还原,组织损伤,疾病发生,核因子,E2,相关因子,nuclear,related,Kelch,环氧氯丙烷,like,ECH,associated,protein,氧化应激损伤,防御系统,抗氧化能力,相关疾病,有效策略,interaction,PPI,共价修饰,E3,泛素化,蛋白水解靶向嵌合体,proteolysis,targeting,chimeras,PROTACs
AB值：
0.300033
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