典型文献
C797S突变体EGFR抑制剂的结构及生物活性研究进展
文献摘要：
肺癌是一种严重威胁人类生命健康的重大疾病,已成为癌症死亡的首要因素.肺癌主要分为小细胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)和非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC),其中NSCLC占比约为80～90％.以吉非替尼、阿法替尼和奥希替尼为代表的已上市EGFR抑制剂,成功用于治疗EGFRL858R突变和EGFRT790M突变的NSCLC患者.然而,由于EGFRC797S三级突变体的出现,阻止了酪氨酸激酶与奥希替尼形成共价键,严重制约了EGFRT790M突变患者的临床治疗效果.因此,研究开发新一代克服C797S三级突变体小分子酪氨酸激酶抑制剂,是EGFR抑制剂研究热点之一.本文总结了克服C797S突变体的小分子EGFR抑制剂研究进展,根据化合物的结构特征,分析了结构与生物活性的关系,讨论了当前研究中面临的问题,并对今后的研究方向进行了展望,以期为新型EGFR抑制剂的研究与开发提供参考.
文献关键词：
C797S突变;EGFR抑制剂;结构;生物活性;研究进展
中图分类号：
作者姓名：
张明光;毕中保;张立虎;吴红雁
作者机构：
江苏医药职业学院,江苏 盐城 224005;江苏正大丰海制药有限公司药物研究院,江苏 南京 210046
文献出处：
引用格式：
[1]张明光;毕中保;张立虎;吴红雁-.C797S突变体EGFR抑制剂的结构及生物活性研究进展)[J].化学研究与应用,2022(07):1467-1478
A类：
EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRC797S
B类：
突变体,生物活性研究,重大疾病,small,cell,lung,cancer,非小细胞肺癌,NSCLC,吉非替尼,阿法替尼,奥希替尼,功用,共价键,临床治疗效果,研究开发,开发新,代克,小分子酪氨酸激酶抑制剂,制剂研究,研究与开发
AB值：
0.201882
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
