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典型文献
1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的合成与生物学活性研究
文献摘要:
设计并合成了4个新的1,3,5-三嗪-喹啉衍生物,并研究这些化合物的胆碱酯酶抑制活性.1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的结构通过IR、NMR实验得到证实.利用比色Ellman方法测量合成化合物的胆碱酯酶抑制活性.4个化合物中有3个化合物抑制对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制作用,其中,化合物7-chloro-N-(2-(4-(4-chloro-6-(dibutylamino)-1,3,5-triazin-2-yl)piperazin-1-yl)ethyl)quinolin-4-amine(5d)显示出良好的乙酰胆碱酯酶抑制活性(IC50值为7.74μM).分子对接显示,化合物5d能与乙酰胆碱酯酶的PAS位点结合.合成的4个化合物对丁酰胆碱酯酶的抑制活性都比较弱,显示出比较好的乙酰胆碱酯酶选择性.
文献关键词:
喹啉衍生物;1;3;5-三嗪衍生物;乙酰胆碱酯酶
作者姓名:
苏佳镔;武文龙;钱晶晶;董常娥;刘禹含;夏雪松;杨群;姜梦洋;史大华
作者机构:
江苏海洋大学药学院,江苏 连云港 222005
文献出处:
引用格式:
[1]苏佳镔;武文龙;钱晶晶;董常娥;刘禹含;夏雪松;杨群;姜梦洋;史大华-.1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的合成与生物学活性研究)[J].化学研究与应用,2022(06):1309-1315
A类:
dibutylamino,triazin,piperazin,quinolin
B类:
三嗪,喹啉衍生物,衍生物的合成,生物学活性,活性研究,并合,NMR,比色,Ellman,个化,chloro,ethyl,amine,5d,乙酰胆碱酯酶抑制活性,IC50,分子对接,PAS,丁酰胆碱酯酶
AB值:
0.188158
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