目的 研究布洛芬颗粒剂在中国健康受试者体内的生物等效性,为一致性评价提供依据.方法 采用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、交叉试验设计,将纳入的空腹、餐后各24名健康志愿者分别随机分为2组,分别口服受试制剂和参比制剂0.2 g,采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)技术,建立了快速、简单、灵敏的测定人血浆中布洛芬浓度的分析方法,用于布洛芬颗粒人体生物等效性试验研究.采用Phoenix WinNonlin 8.2软件计算其药动学参数,评价其生物等效性.结果 空腹给药后布洛芬受试制剂和参比制剂的主要药动学参数为:Cmax分别为(21.8±4.21)μg/ml和(23.3±4.74)μg/ml;Tmax分别为1.00 h和0.25 h;AUC0-t分别为(71.83±16.08)μg/ml和(69.02±16.34)μg/ml;AUC0-∞分别为(72.89±16.27)μg/ml和(70.04±16.53)μg/ml.餐后给药后布洛芬受试制剂和参比制剂的主要药动学参数为:Cmax分别为(10.7±2.25)μg/ml和(10.6±2.57)μg/ml;Tmax分别为4.00 h和4.00 h;AUC0-t分别为(65.27±13.79)μg/ml和(65.76±16.37)μg/ml;AUC0-∞分别为(66.45±14.13)μg/ml和(67.12±16.93)μg/ml.结论 空腹和餐后受试制剂AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的90％置信区间均在参比制剂相应参数的80.00％～125.00％范围内.方差分析及双单侧t检验结果显示,受试制剂布洛芬颗粒剂与参比布洛芬颗粒剂具有生物等效性.

布洛芬;液相色谱串联质谱;生物等效性;人血浆

张迅杰;咸瑞卿;由鹏飞;巩丽萍;李春焕;赵艳霞;彭丽;石峰

山东省食品药品检验研究院 国家药品监督管理局仿制药研究与评价重点实验室 山东省仿制药一致性评价工程技术研究中心,山东济南 250101;华润双鹤利民药业(济南)有限公司质量部,山东济南 250200

食品与药品

[1]张迅杰;咸瑞卿;由鹏飞;巩丽萍;李春焕;赵艳霞;彭丽;石峰-.布洛芬颗粒在中国健康受试者体内的人体生物等效性研究)[J].食品与药品,2022(06):481-487

布洛芬颗粒,中国健康受试者,生物等效性研究,颗粒剂,一致性评价,单中心,单剂量,两周期,交叉试验,餐后,健康志愿者,试制,参比制剂,超高效液相色谱串联质谱,UPLC,定人,人血浆,生物等效性试验,Phoenix,WinNonlin,软件计算,药动学参数,Cmax,ml,Tmax,AUC0,置信区间

0.195518