典型文献
3-(3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯酚的合成及抗肿瘤活性研究
文献摘要:
以3-甲氧基苄基磷酸二乙酯(Ⅰ)为原料,首先经三溴化硼脱甲基得到3-羟基苄基磷酸二乙酯(Ⅱ),随后在甲醇钠的催化下与3,5-二甲氧基苯甲醛(Ⅲ)发生Wittig-Horner反应得到3-(3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯酚(Ⅳ),采用核磁共振氢谱表征其结构,并优化了反应条件.确定最佳的脱甲基化反应条件为:BB r3为脱甲基试剂,其用量为n(Ⅰ):n(BBr3)=1:3;Wittig-Horner反应条件为:甲醇钠用量为n(Ⅱ):n(甲醇钠)=1:1.5、120℃反应5 h;在优化反应条件下,化合物Ⅳ总收率为67.2%.生物活性测试表明,化合物Ⅳ对肿瘤细胞MCF-7、PC-3、HeLa和HepG2均有明显的抑制活性,尤其是对HeLa细胞展现出了较强的抑制活性,其IC50值为(11.80±1.27)μmol·L-1.
文献关键词:
3-甲氧基苄基磷酸二乙酯;3-(3;5-二甲氧基苯乙烯基)苯酚;Wittig-Horner反应;抗肿瘤活性
中图分类号:
作者姓名:
仝红娟;高艳蓉;唐文强;刘斌
作者机构:
陕西国际商贸学院医药学院 ,陕西西安712046;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心 ,陕西西安712046
文献出处:
引用格式:
[1]仝红娟;高艳蓉;唐文强;刘斌-.3-(3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯酚的合成及抗肿瘤活性研究)[J].化学与生物工程,2022(03):40-43
A类:
BBr3
B类:
苯乙烯,乙烯基,苯酚,抗肿瘤活性,活性研究,苄基,乙酯,溴化,脱甲基,甲醇钠,甲氧基苯甲醛,Wittig,Horner,反应得,核磁共振氢谱,谱表,反应条件,甲基化反应,优化反应,测试表明,肿瘤细胞,MCF,HeLa,HepG2,抑制活性,IC50
AB值:
0.274895
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