典型文献
共载同源成分葛根素与大豆苷元的聚合物混合胶束的制备及表征
文献摘要:
目的 鉴于葛根黄酮类成分间溶解性与渗透性的自调节作用,以泊洛沙姆407(Pluronic F127,F127)和15-羟基硬脂酸聚乙二醇脂(Solutol HS15)为载体材料制备共载葛根素与大豆苷元的聚合物混合胶束(puerarin and daidzein co-delivery polymer mixed micelles,PD-FS/PMMs)及其冻干粉,以实现同源成分共载.方法 采用薄膜水化法制备PD-FS/PMMs,以胶束稳定性为考察指标进行了处方工艺优化;应用核磁共振氢谱、透射电子显微镜与激光粒度仪等对其进行物理性能表征,并通过体外透析法考察药物释放情况.为了进一步提升胶束相关口服制剂的成型性,还对胶束溶液进行了冻干处理并基于外观与复溶效果考察了冻干保护剂的种类与用量,同时开展了冻干粉的性能表征研究.结果 成功制备了 PD-FS/PMMs,最佳处方为葛根素与大豆苷元的投药量分别为80.98、3.46mg,载体总量为200mg,其中,F127质量分数为77.30%;制备的胶束外观圆整,粒度均匀,粒径为18~20nm,且2种成分的体外释放互不影响;确定了胶束溶液的最佳冻干工艺是以40mg/mL甘氨酸作为冻干保护剂,冻干粉形态以片状为主且复溶效果好.结论 研究不仅解决了不同疏水性成分共载的难题,且实现了同源成分共载胶束的制备,为后期开展葛根素口服降压制剂的体内研究与临床开发奠定基础,并为旨在高生物利用度的共载制剂体系的设计提供共载成分筛选的新思路.
文献关键词:
葛根素;大豆苷元;共载;聚合物混合胶束;冻干;自调节;同源成分;薄膜水化法;体外透析法;成型性
中图分类号:
作者姓名:
朱卫丰;况文亮;李文栋;丁权;周志炜;吴文婷;管咏梅
作者机构:
江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室,江西南昌 330004
文献出处:
引用格式:
[1]朱卫丰;况文亮;李文栋;丁权;周志炜;吴文婷;管咏梅-.共载同源成分葛根素与大豆苷元的聚合物混合胶束的制备及表征)[J].中草药,2022(04):1004-1012
A类:
同源成分,聚合物混合胶束,PMMs,体外透析法
B类:
共载,葛根素,大豆苷元,黄酮类成分,溶解性,渗透性,自调节,泊洛沙姆,Pluronic,F127,羟基硬脂酸,聚乙二醇,Solutol,HS15,载体材料,材料制备,puerarin,daidzein,co,delivery,polymer,mixed,micelles,FS,冻干粉,薄膜水化法,处方工艺优化,核磁共振氢谱,透射电子显微镜,激光粒度仪,物理性能,性能表征,法考,药物释放,放情,关口,口服制剂,成型性,效果考察,冻干保护剂,表征研究,方为,投药,药量,46mg,体总,200mg,圆整,20nm,体外释放,互不,冻干工艺,40mg,甘氨酸,疏水性,降压,压制,生物利用度,分筛
AB值:
0.292657
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