典型文献
夫西地酸微乳凝胶的制备与体外抗菌活性研究
文献摘要：
目的 制备夫西地酸微乳凝胶并评价其体外抗菌活性.方法 通过考察夫西地酸在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的平衡溶解度,确定夫西地酸微乳的处方组成,并进一步通过伪三元相图获得其处方用量;以卡波姆941作为凝胶基质制备夫西地酸微乳凝胶.使用激光粒度仪在25℃测定微乳的粒径分布以及Zeta电位;透射电子显微镜下观察微乳的形貌;使用黏度计和pH计在25℃测定微乳凝胶的黏度及pH值;透析法测定夫西地酸微乳和夫西地酸微乳凝胶的体外药物溶出速率;以外观、黏度和pH值作为指标,考察夫西地酸微乳凝胶在4、25℃下3个月内的物理稳定性;Mueller-Hinton肉汤稀释法测定夫西地酸微乳凝胶和夫西地酸原料药对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC);通过抑菌圈实验比较夫西地酸原料药和夫西地酸微乳凝胶的体外抗菌活性.结果 根据各辅料对夫西地酸溶解性,选择油酸乙酯、聚山梨酯80和异丙醇分别作为夫西地酸微乳的油相、表面活性剂和助表面活性剂,配比为6∶ 2∶2;夫西地酸微乳外观为淡蓝色半透明状溶液,在透射电镜下可观察到其呈规则球型,粒径分布均匀,平均粒径为(105.4+2.9)nm,Zeta电位为(-16.9±0.6)mV;夫西地酸微乳的黏度为(0.027 7±0.000 5)Pa·s,黏度过低,而夫西地酸微乳凝胶的黏度为(5.614 5±0.036 1)Pa·s;夫西地酸微乳中的药物在15 min内已完全溶出,而夫西地酸微乳凝胶中的药物溶出速度明显减慢,在240 min时溶出达到90％左右;夫西地酸微乳凝胶3个月内物理性质稳定.夫西地酸微乳凝胶、原料药对金黄色葡萄球菌的MIC分别为0.12、0.40μg·mL-1,抑菌圈直径分别为(33.7±0.6)、(27.5±0.7)mm.结论 制备的夫西地酸微乳凝胶理化性质较好,体外抗菌活性显著,有潜力成为夫西地酸局部外用给药新剂型.
文献关键词：
夫西地酸;微乳凝胶;抗菌活性;抑菌圈;局部给药
中图分类号：
作者姓名：
李喻
作者机构：
武汉市红十字会医院药剂科,湖北武汉 430015
文献出处：
引用格式：
[1]李喻-.夫西地酸微乳凝胶的制备与体外抗菌活性研究)[J].药物评价研究,2022(11):2269-2275
A类：
B类：
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AB值：
0.220431
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