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金丝桃苷混合纳米胶束的制备及其肠吸收研究
文献摘要：
目的 制备金丝桃苷混合纳米胶束(Hyp-F127/TPGS)并优化其制备工艺,考察其肠吸收特性.方法 采用薄膜分散法制备Hyp-F127/TPGS.在单因素实验和Plackett-Burman实验设计的基础上,结合Box-Behnken响应面法,以包封率和载药量为考察指标,以F127-TPGS质量比、水化时间、Hyp投药量为因素,优化其制备工艺并验证;观察按最优工艺所制Hyp-F127/TPGS的外观、微观形态并测定其粒径、多分散性指数(PDI)和Zeta电位;考察空白胶束(F127/TPGS)的临界胶束浓度(CMC)、Hyp-F127/TPGS的体外释放行为和初步稳定性,利用大鼠在体单向肠灌流模型评价Hyp-F127/TPGS肠吸收特性.结果 Hyp-F127/TPGS的最优制备工艺为:F127-TPGS质量比2:1、水化时间2 h、Hyp投药量9 mg;3次验证实验结果显示,所制Hyp-F127/TPGS的包封率为(87.20±0.99)％,载药量为(5.02±1.20)％,与预测值的偏差分别为0.92％和2.39％.按最优工艺所制胶束为黄色澄清透明溶液,具有良好的丁达尔效应;透射电子显微镜下呈球形,形态完整且分布均匀,粒径为(15.02±0.16)nm,PDI为0.092±0.031,Zeta电位为(-6.67±1.47)mV;F127/TPGS的CMC为21μg/mL,Hyp-F127/TPGS在4℃下存放4周的稳定性良好;Hyp-F127/TPGS和Hyp对照品的累积释放率分别为(66.30±2.93)％(96 h)、(99.24±0.27)％(60 h);Hyp-F127/TPGS和Hyp对照品在各肠段均有吸收,主要吸收部位分别为空肠和十二指肠,前者的药物吸收速率常数和表观吸收系数均显著高于后者(P<0.05或P<0.01).结论 优化所得Hyp-F127/TPGS制备工艺稳定、可行;所制Hyp-F127/TPGS具有缓释效果,并在一定程度上促进了Hyp的肠吸收.
文献关键词：
金丝桃苷;混合纳米胶束;制备工艺;肠吸收特性;Plackett-Burman设计;Box-Behnken响应面法;单向肠灌流模型
中图分类号：
作者姓名：
张宇航;邱智东;邱野;王伟楠;刁元元;石羽文;姜孟成;刘伟朋;贾艾玲
作者机构：
长春中医药大学中药有效成分省部共建教育部重点实验室,长春 130117
文献出处：
引用格式：
[1]张宇航;邱智东;邱野;王伟楠;刁元元;石羽文;姜孟成;刘伟朋;贾艾玲-.金丝桃苷混合纳米胶束的制备及其肠吸收研究)[J].中国药房,2022(10):1189-1197
A类：
混合纳米胶束
B类：
金丝桃苷,Hyp,F127,TPGS,制备工艺,肠吸收特性,薄膜分散法,单因素实验,Plackett,Burman,实验设计,Box,Behnken,响应面法,包封率,载药量,水化时间,投药,微观形态,多分散性,PDI,Zeta,临界胶束浓度,CMC,体外释放,释放行为,在体单向肠灌流模型,模型评价,验证实验,制胶,澄清,丁达尔效应,透射电子显微镜,显微镜下,mV,下存,存放,对照品,累积释放率,肠段,空肠,十二指肠,药物吸收,吸收速率,速率常数,吸收系数,缓释效果
AB值：
0.22015
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