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秦皮乙素纳米结晶的制备与抗炎活性评价
文献摘要：
目的 优化秦皮乙素纳米结晶的制备工艺并对所得纳米结晶进行初步评价.方法 将适量秦皮乙素溶于乙醇(良溶剂)并超声助溶,均匀加入到搅拌条件下的水溶液(不良溶剂)中,使之过饱和而析出结晶.考察良溶剂与不良溶剂比例、稳定剂种类、稳定剂浓度、药物浓度、冻干保护剂种类对纳米结晶粒径的影响;比较秦皮乙素纳米结晶和秦皮乙素的体外溶出度;利用小鼠单核巨噬细胞RAW264.7分析秦皮乙素纳米结晶的抗炎活性.结果 最优制备工艺为:以4 mg·mL-1聚乙烯吡咯烷酮作为单一稳定剂;良溶剂与不良溶剂比例为1 ∶20,药物质量浓度为7 mg·mL-1,超声120 min,得到的秦皮乙素纳米结晶粒径为(18.68±0.56)nm,多分散系数为(0.357±0.008).冻干保护剂选择D-山梨醇制得的ES-NC冻干粉效果好,粒径为(30.74±3.00)nm.体外抗炎实验表明秦皮乙素纳米结晶可以抑制脂多糖诱导M1型巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮,下调促炎性细胞因子肿瘤坏死因子-α、白介素-8水平,上调抑炎性细胞因子白介素-4水平.结论 秦皮乙素纳米结晶制备工艺简便,可显著提高秦皮乙素的溶解度和体外溶出度,并具有很好的体外抗炎活性,为其新剂型开发提供理论依据.
文献关键词：
秦皮乙素;纳米结晶;反溶剂沉淀法;体外溶出度;粒径;抗炎
中图分类号：
作者姓名：
程雯;朱洁;张永帅;王征;梁艳妮
作者机构：
陕西中医药大学陕西中药资源产业化省部共建协同创新中心/秦药特色资源研究开发国家重点实验室(培育)/陕西省创新药物研究中心,陕西 咸阳 712083
文献出处：
引用格式：
[1]程雯;朱洁;张永帅;王征;梁艳妮-.秦皮乙素纳米结晶的制备与抗炎活性评价)[J].中南药学,2022(12):2746-2751
A类：
B类：
秦皮乙素,纳米结晶,抗炎活性,活性评价,制备工艺,初步评价,溶于,助溶,水溶液,之过,过饱和,稳定剂,药物浓度,冻干保护剂,晶粒,体外溶出度,单核巨噬细胞,RAW264,聚乙烯吡咯烷酮,药物质量,多分散,分散系数,山梨醇,ES,NC,冻干粉,体外抗炎,脂多糖,M1,一氧化氮,促炎性细胞因子,白介素,溶解度,新剂型,反溶剂沉淀法
AB值：
0.20549
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