典型文献
盐酸右美托咪定舌下片的制备及体内外评价
文献摘要：
目的 制备盐酸右美托咪定舌下片并评价其关键质量.方法 选择粉末直压法、泡腾法、升华法制备盐酸右美托咪定舌下片,通过休止角、卡尔系数评价中间体颗粒性能;以脆碎度、含量及含量均匀度、溶出度、崩解时限、润湿时间和吸水比等片剂关键质量属性以及离体口腔黏膜稳态渗透速率评价处方及工艺的合理性;比较盐酸右美托咪定舌下片与市售注射液在比格犬体内的药动学差异.结果 中间体混合粉末具有良好的流动性能;样品脆碎度、含量及含量均匀度均良好;采用升华法制备的样品释放最快,在同种工艺条件下,当处方中交联羧甲基纤维素钠与羧甲基淀粉钠比例为1 ∶ 3时,样品的释放速率最快;各处方均能在5 min内完全崩解,采用升华法制备的样品崩解最快,泡腾法次之;各处方样品完全润湿所需的时间与其完全崩解所消耗的时间呈正比,各样品吸水比无明显差异;采用升华法制备的样品体外稳态渗透速率较大,当处方中交联羧甲基纤维素钠与羧甲基淀粉钠比例为1 ∶ 3时,稳态渗透速率最大;舌下给药后比格犬体内tmax、Cmax、AUC0-t分别为(48.0±12.6)min、(5.6±0.5)ng·mL-1、(8.7±0.9)ng·min·mL-1,与iv给药相比,盐酸右美托咪定舌下片的生物利用度为85.29％,Cmax降低约15％,但tmax明显延长.结论 采用升华法制备的盐酸右美托咪定舌下片处方和制备工艺合理,质量可控,体外稳态渗透速率最好,绝对生物利用度为85.29％,与注射液生物不等效,可以通过改变规格来解决.
文献关键词：
盐酸右美托咪定;舌下片;处方;稳态渗透速率;药动学
中图分类号：
作者姓名：
熊依铭;胡华胜;金牮
作者机构：
江苏海洋大学药学院,江苏连云港 220015;江苏谛奇医药科技有限公司,江苏徐州 221006
文献出处：
引用格式：
[1]熊依铭;胡华胜;金牮-.盐酸右美托咪定舌下片的制备及体内外评价)[J].药物评价研究,2022(04):719-725
A类：
舌下片
B类：
盐酸右美托咪定,体内外评价,粉末直压,休止角,中间体,脆碎度,含量均匀度,溶出度,崩解时限,润湿,吸水,水比,片剂,关键质量属性,离体,口腔黏膜,黏膜稳态,稳态渗透速率,处方及工艺,市售,注射液,比格犬,药动学,混合粉,流动性能,工艺条件,交联,羧甲基纤维素钠,羧甲基淀粉,释放速率,各处,tmax,Cmax,AUC0,iv,生物利用度,制备工艺
AB值：
0.220508
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
