目的:研究羟基积雪草酸固体脂质纳米凝胶(MA-SLN-gel)最佳工艺处方,考察其在动物体内外的透皮特性.方法:正交设计试验优化MA-SLN-gel处方并考察其初步稳定性.以羟基积雪草酸普通凝胶(MA-gel)为对照完成以下试验:采用透析袋法进行体外释放试验;Franz扩散池法进行离体透皮试验,并测定皮内滞留量及组织学评价;在活体小鼠体表进行透皮试验,考察新制剂的透皮性能.结果:MA-SLN-gel的最佳处方工艺:取1％卡波姆、12.5％甘油及10％丙二醇制成空白凝胶,与羟基积雪草酸纳米粒按1:1比例混合得半透明状纳米凝胶.MA-SLN-gel的24 h累积释放率(75.8％)只有MA-gel的80％,具有缓释性;MA-SLN-gel经皮稳态渗透速率(2.7098滋g-1·cm-2·h-1)是MA-gel的2.7倍,皮内滞留总量(2.5353滋g-1·cm-2)是MA-gel的1.2倍,且主要聚集在真皮层抑制成纤维细胞增殖发挥药效;组织学评价未发现淋巴细胞聚集,说明羟基积雪草酸抑制了炎症发生;在体小鼠经皮给药后,MA-SLN-gel较MA-gel渗透快且更多滞留在真皮层,与离体透皮试验结果一致.结论:MA-SLN-gel制备工艺简单,质量稳定且具有良好的透皮性能,有望成为应用羟基积雪草酸局部治疗瘢痕增生的新剂型.

羟基积雪草酸;固体脂质纳米凝胶;体内外透皮特性

吴昭全;蒋远流;罗怀青;马晶晶;常福;丁劲松;马宁

新型药物制剂研发湖南省重点实验室 长沙410219;长沙晶易医药科技有限公司

中国药师

[1]吴昭全;蒋远流;罗怀青;马晶晶;常福;丁劲松;马宁-.羟基积雪草酸固体脂质纳米凝胶的制备及体内外透皮特性研究)[J].中国药师,2022(07):1150-1156

羟基积雪草酸,固体脂质纳米凝胶,体内外透皮特性

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