典型文献
替尼类药物关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物的简便合成
文献摘要：
目的 研究替尼类药物的关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物的新合成方法,优化反应条件,确定反应底物适用性,推测反应可能机理.方法 以取代邻氨基苯甲腈(1a～1e)和芳胺(2a～2e)为原料,甲酸为反应底物和溶剂,Cu(OTf)2为催化剂,发生多组分串联反应一锅合成N-芳基喹唑啉-4-胺化合物(3a～3g),考察催化剂及用量、溶剂、反应物用量、反应温度和反应时间对反应的影响.结果 在Cu(OTf)2的催化下,取代邻氨基苯甲腈、芳胺和甲酸能顺利发生串联的加成/缩合/环化反应,在取代邻氨基苯甲腈5 mmol,芳胺6 mmol,Cu(OTf)2 0.5 mmol,甲酸20 mL,110℃反应12 h的条件下,以80％～95％的收率得到7个N-芳基喹唑啉-4-胺化合物,目标产物结构经1H-NMR和13C-NMR确证.结论 该方法为合成替尼类药物关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物提供了一种高效简便的绿色工艺,反应条件温和,产物收率高,操作安全简便,对环境友好.
文献关键词：
N-芳基喹唑啉-4-胺;替尼类药物;中间体;多组分串联反应;药物合成
中图分类号：
作者姓名：
刘长春;周鑫鑫;何静波;赵胜
作者机构：
江苏食品药品职业技术学院制药工程学院,江苏淮安223003
文献出处：
引用格式：
[1]刘长春;周鑫鑫;何静波;赵胜-.替尼类药物关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物的简便合成)[J].中国药学杂志,2022(13):1062-1067
A类：
替尼类药物
B类：
关键中间体,芳基,喹唑啉,胺化,合成方法,优化反应,反应条件,底物,测反,苯甲腈,1a,1e,芳胺,2a,2e,OTf,多组分串联反应,一锅合成,3a,3g,反应物,反应温度,加成,缩合,环化反应,1H,NMR,13C,确证,绿色工艺,药物合成
AB值：
0.281637
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