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盐酸达泊西汀的合成研究
文献摘要：
目的 通过研究目前报道的达泊西汀合成路线,针对现有合成路线的优缺点,对合成工艺进行改进,获得一条适合工业化生产的合成工艺.方法(S)-3-氨基-3-苯基丙酸经过硼氢化钠还原得到(S)-氨基-3-苯基丙醇,再经N的双甲基化得到(S)-3-二甲氨基-3-苯基丙醇,然后在碱作用下和1-氟萘发生Williamson成醚反应,得到(S)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺,即达泊西汀,再在溶剂中用盐酸气成盐得到盐酸达泊西汀.结果 该路线合成盐酸达泊西汀目标化合物的结构经高分辨质谱、氢谱和碳谱确证,总收率达到60％,所得成品纯度达到99.9％,晶型与原研一致,粒度可控,满足原料药纯度要求.结论 该盐酸达泊西汀的合成方法原料低廉易得,不使用有毒危险试剂,不会发生反应聚集喷料现象,工艺简单,收率和纯度高,适合工业化生产.
文献关键词：
达泊西汀;5-羟色胺重摄取抑制剂;工业化;合成
中图分类号：
作者姓名：
朱志宏;胡俊;肖稳定
作者机构：
湖南九典制药股份有限公司,长沙 410000
文献出处：
引用格式：
[1]朱志宏;胡俊;肖稳定-.盐酸达泊西汀的合成研究)[J].中国处方药,2022(09):45-46
A类：
B类：
盐酸达泊西汀,合成研究,合成路线,合成工艺,工业化生产,苯基,丙酸,硼氢化钠,钠还原,丙醇,再经,双甲,甲基化,Williamson,二甲基,氧基,苯丙胺,成盐,目标化,高分辨质谱,氢谱,确证,晶型,原研,原料药,合成方法,易得,不使用,有毒,喷料,羟色胺,重摄取
AB值：
0.365391
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