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非奈利酮的合成
文献摘要：
该文合成了糖尿病肾病治疗药物非奈利酮.用3,5,5-三甲基-4,6-二氧杂环己-2-烯-1-酮(16)与3-羟基丙腈反应得到乙酰乙酸2-氰基乙酯(6),然后与4-氰基-2-甲氧基苯甲醛和4-氨基-5-甲基-2-羟基吡啶发生连续的Knoevenagel缩合和Hantzsch环化反应,最后再通过0-烷基化、水解、氨解和手性色谱柱拆分得非奈利酮,总收率30.8％(以16计),纯度99.7％,ee值99.4％.改进后的工艺操作简便、反应温和、收率提高、成本降低.
文献关键词：
非奈利酮;盐皮质激素受体拮抗药;糖尿病肾病;二氢吡啶类;合成
中图分类号：
作者姓名：
毛远湖;程飞;贺庆;刘斌;汤磊
作者机构：
贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004;贵州医科大学,贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州贵阳550004
文献出处：
引用格式：
[1]毛远湖;程飞;贺庆;刘斌;汤磊-.非奈利酮的合成)[J].中国医药工业杂志,2022(09):1270-1273
A类：
盐皮质激素受体拮抗药
B类：
非奈利酮,糖尿病肾病,治疗药物,氧杂环,丙腈,反应得,氰基,乙酯,甲氧基苯甲醛,Knoevenagel,缩合,Hantzsch,环化反应,烷基化,氨解,手性色谱柱,拆分,分得,ee,工艺操作,成本降低,二氢吡啶类
AB值：
0.378331
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