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他克林-苯酚-联苯双酯杂合物的合成、胆碱酯酶抑制活性及肝毒性评价
文献摘要：
本文设计合成了一系列他克林-苯酚-联苯双酯杂合物(7a～7e,8a～8e)作为胆碱酯酶抑制剂,并对其进行了肝毒性活性评价.结果表明,这些化合物具有较强的胆碱酯酶抑制活性,半数抑制浓度(IC50)值达到纳摩级,部分化合物优于对照药物他克林,其中8d对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制活性最强,IC50值为156.39 nmol·L-1,7b对丁酰胆碱酯酶的活性最强,IC50值为16.33nmol·L-1.酶动力学及分子对接表明化合物8d能够同时作用于AChE的催化活性位点和外周结合位点.另外,这些化合物对肝细胞的体外毒性较低,8d没有明显增加HepG2细胞内活性氧水平.
文献关键词：
他克林;胆碱酯酶;肝毒性;阿尔茨海默症
中图分类号：
作者姓名：
洪琛;赵永梅;郭卉艳;罗稳
作者机构：
河南大学淮河医院,河南开封475004;河南应用技术职业学院制药工程学院,河南开封475004;河南大学天然药物与免疫工程重点实验室,河南开封475004
文献出处：
引用格式：
[1]洪琛;赵永梅;郭卉艳;罗稳-.他克林-苯酚-联苯双酯杂合物的合成、胆碱酯酶抑制活性及肝毒性评价)[J].药学学报,2022(09):2759-2766
A类：
他克林,33nmol
B类：
苯酚,联苯双酯,杂合,胆碱酯酶抑制活性,肝毒性,毒性评价,设计合成,7a,7e,8a,8e,胆碱酯酶抑制剂,活性评价,半数抑制浓度,IC50,8d,乙酰胆碱酯酶,AChE,7b,丁酰胆碱酯酶,酶动力学,分子对接,催化活性,活性位点,结合位点,肝细胞,HepG2,细胞内活性氧,活性氧水平,阿尔茨海默症
AB值：
0.336593
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