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不同温度条件对药物作用hERG钾通道的影响研究
文献摘要：
目的:建立生理温度下hERG钾通道评价方法,研究非温度敏感型药物和温度敏感型药物对人类果蝇相关基因-hERG(human ether-a-go-go-related gene)编码的心脏hERG钾通道的作用.方法:在室温或生理温度(33℃和35℃)条件下,采用全细胞膜片钳技术记录不同浓度的温度敏感型(红霉素、氧化苦参碱)和非温度敏感型药物(西沙必利、昂丹司琼、E-4031)作用于HEK293细胞后hERG钾电流的变化,研究不同温度条件下上述药物对hERG钾电流作用的浓度依赖性以及半数抑制浓度(IC50).结果:非温度敏感型药物西沙必利、E-4031、昂丹司琼在不同温度条件下均对快速激活延迟整流钾电流(Ikr)有浓度依赖性的抑制作用;温度敏感型药物红霉素、氧化苦参碱在室温、33℃和35℃下对Ikr均有浓度依赖性的抑制作用,且测定温度越高,其IC50值越小.结论:在生理温度条件下采用全细胞膜片钳技术可以测定人胚肾细胞(HEK293)转染表达的hERG钾通道电流,非温度敏感型药物在不同温度条件下对hERG钾电流阻断作用差异不显著,温度敏感型药物在不同温度条件下对hERG钾电流的作用略有差异,提示在生理温度条件下测定药物对hERG钾电流的作用可以更准确地反应温度敏感型药物在人体内对hERG钾通道的作用.
文献关键词：
生理温度;hERG钾通道;尖端扭转型室性心动过速;膜片钳技术
中图分类号：
作者姓名：
杜春燕;邢红艳;赵琪;张艺哲;杨鑫;张玉卿;张雯婕;汪溪洁
作者机构：
中国医药工业研究总院,上海201203;上海益诺思生物技术股份有限公司,上海201203
文献出处：
引用格式：
[1]杜春燕;邢红艳;赵琪;张艺哲;杨鑫;张玉卿;张雯婕;汪溪洁-.不同温度条件对药物作用hERG钾通道的影响研究)[J].中国新药杂志,2022(22):2270-2280
A类：
Ikr
B类：
温度条件,对药,药物作用,hERG,钾通道,立生,生理温度,温度敏感,敏感型,果蝇,human,ether,go,related,gene,全细胞膜片钳,膜片钳技术,红霉素,氧化苦参碱,西沙必利,昂丹司琼,HEK293,浓度依赖性,半数抑制浓度,IC50,整流,定温,定人,人胚,胚肾,肾细胞,转染,流阻,作用差异,反应温度,尖端扭转型室性心动过速
AB值：
0.223487
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