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凝血因子Ⅷ的长效缓释温敏型水凝胶的研制
文献摘要：
凝血因子Ⅷ(F8)作为治疗血友病常用药物之一,存在半衰期短(10～14 h)的缺点,其注射剂需每周多次给药.为获得F8的长效缓释制剂,该研究通过热开环聚合法得到具反向热敏性质的三嵌段聚合物PLGA-PEG-PLGA作为温敏水凝胶基质,制备了一种新型长效缓释的温度敏感型水凝胶载F8制剂,在4℃及以下呈溶液,37℃附近呈凝胶,并考察了其体外活性及体内外释放行为.结果显示,体外释放试验中,dl突释了约17.4％的载药量,总共实现了 3周左右的释放,22 d时F8的累积释放率达到92％;制剂成胶前后F8活性达到97％以上,且释放过程中释放液中的F8活性仍能维持在60％以上,提示温敏水凝胶中的F8能维持稳定.体内释放曲线表明,大鼠在给药后1h达到血药浓度峰值,为(113.21±14.50)ng/ml,整个缓释周期内,血药浓度可维持在最低治疗浓度(10 ng/ml)以上长达15 d.该研究成功开发了一种F8长效缓释制剂,具有临床应用潜力.
文献关键词：
凝血因子Ⅷ;温敏水凝胶;长效缓释
中图分类号：
作者姓名：
邹茜茜;郜珍叶;张伟捷;吴飞;金拓
作者机构：
上海交通大学药学院,上海200240
文献出处：
引用格式：
[1]邹茜茜;郜珍叶;张伟捷;吴飞;金拓-.凝血因子Ⅷ的长效缓释温敏型水凝胶的研制)[J].中国医药工业杂志,2022(10):1439-1445
A类：
B类：
凝血因子,长效缓释,温敏型水凝胶,F8,血友病,常用药物,半衰期,注射剂,缓释制剂,开环聚合,热敏性,嵌段聚合物,PLGA,PEG,温敏水凝胶,凝胶基质,温度敏感,敏感型,体外活性,体内外,释放行为,体外释放试验,dl,突释,载药量,总共,累积释放率,成胶,放过,释放曲线,1h,血药浓度,ml,长达
AB值：
0.348715
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