典型文献
五酯片提取物对人CYP3A4及CYP3A5重组酶活性的抑制作用及其机制
文献摘要：
五酯片是临床上常用的护肝中药单方制剂,常被用来治疗各种原因引起的肝损伤.前期研究表明五酯片可通过抑制CYP3A从而升高移植患者、大鼠体内他克莫司、环孢素、紫杉醇等药物的血药浓度.CYP3A4和CYP3A5是CYP3A的两种重要亚型,但它们在催化活性及对抑制剂敏感性上表现不同.对CYP3A4和CYP3A5抑制作用的差异可能会导致不同的药物相互作用,这种相互作用的风险在体内可能会被进一步放大.可见,研究五酯片对CYP3A4及CYP3A5活性抑制作用的异同具有较好的临床治疗学及经济学意义.然而,目前尚未见五酯片对CYP3A4及CYP3A5活性的抑制作用及作用机制的相关研究.因此,本研究利用人重组CYP3A4(recombinant human CYP3A4,rhCYP3 A4)、人重组 CYP3A5(recombinant human CYP3A5,rhCYP3A5)考察五酯片提取物对CYP3A4、CYP3A5活性的影响及作用特征、机制.结果表明,五酯片提取物对CYP3A4、CYP3A5活性的抑制作用存在NADPH、预孵育时间及浓度依赖性;其与CYP3A4及CYP3 A5的结合比较牢固,不能通过透析来消除;其对CYP3A5的抑制作用稍强于其对CYP3A4的抑制作用.因此,临床上合用五酯片时,要警惕由此引起的中西药药物相互作用.
文献关键词：
五酯片;华中五味子;CYP3A4;CYP3A5;中西药药物相互作用
中图分类号：
作者姓名：
覃小玲;段文海;李嘉丽;黄民;毕惠嫦
作者机构：
广东食品药品职业学院,广东广州510520;中山大学药学院,广东广州510006;南方医科大学药学院,广东广州510515
文献出处：
引用格式：
[1]覃小玲;段文海;李嘉丽;黄民;毕惠嫦-.五酯片提取物对人CYP3A4及CYP3A5重组酶活性的抑制作用及其机制)[J].药学学报,2022(08):2453-2460
A类：
五酯片,rhCYP3,rhCYP3A5,中西药药物相互作用
B类：
CYP3A4,重组酶,护肝,药单,单方,肝损伤,前期研究,他克莫司,环孢素,紫杉醇,血药浓度,催化活性,一步放大,治疗学,经济学意义,研究利用,recombinant,human,影响及作用,作用特征,NADPH,孵育时间,浓度依赖性,过透,片时,华中五味子
AB值：
0.188678
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