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cRGD修饰的紫杉醇纳米晶体的制备及体外评价
文献摘要：
目的:为了提高化疗药物的作用选择性,本研究拟采用聚单宁酸(pTA)修饰技术,将靶向基团cRGDfk(简称cRGD)高效地修饰于紫杉醇纳米晶体(PNC)表面.方法:单宁酸能够与Fe3+络合并在PNC表面形成pTA分子层.首先利用薄膜分散法制备PNC,并依次进行pTA,cRGD的修饰.通过马尔文激光粒度仪和透射电镜对该系统的形貌、粒径、电位、分散稳定性进行考察;通过X射线衍射和差示扫描量热法对其药物存在形式进行考察;分别通过BCA试剂盒和HPLC法对pTA的包覆率及cRGD的修饰率进行考察,通过MTT细胞毒性实验对其体外靶向性进行初步探究.结果:cRGD可通过pTA成功修饰于PNC表面(PNC-pTA-cRGD),修饰质量百分比可达(7.49±0.81)％.其粒径约265 nm,呈长棒状,电位约为-26.80 mV,在模拟血浆中具有良好的分散稳定性.与未经修饰的PNC相比,PNC-pTA-cRGD在整合素αvβ3受体过表达的HepG2细胞模型上表现出更强的细胞毒性.结论:pTA能将靶向配体cRGD高效地修饰于药物纳米晶体表面,促进αvβ3受体过表达的肿瘤细胞对药物的特异性摄取,从而提高药物的作用选择性.
文献关键词：
紫杉醇;纳米晶体;聚单宁酸;cRGD;表面修饰
中图分类号：
作者姓名：
黄星月;吴凯;王昌海;赵玥瑛;张泽康;杜守颖;韩宁
作者机构：
北京中医药大学中药学院,北京102488
文献出处：
引用格式：
[1]黄星月;吴凯;王昌海;赵玥瑛;张泽康;杜守颖;韩宁-.cRGD修饰的紫杉醇纳米晶体的制备及体外评价)[J].中国新药杂志,2022(15):1517-1523
A类：
聚单宁酸,pTA,cRGDfk
B类：
紫杉醇,纳米晶体,体外评价,化疗药物,靶向基团,PNC,Fe3+,络合,薄膜分散法,马尔文,激光粒度仪,透射电镜,分散稳定性,差示扫描量热法,存在形式,BCA,试剂盒,HPLC,包覆率,MTT,细胞毒性实验,体外靶向性,长棒状,mV,整合素,过表达,HepG2,细胞模型,晶体表面,肿瘤细胞,对药,摄取,表面修饰
AB值：
0.236068
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