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伊马替尼胶束的制备与体外克服肿瘤耐药性的研究
文献摘要：
目的 伊马替尼(imatinib,IMN)包埋于托可索仑(tocofersolan,TPGS)胶束中,以提高其水溶性,并对其理化性质进行表征,及与人源耐药细胞株MCF-7/ADR的作用效果.通过TPGS胶束运输IMN进入细胞,可克服肿瘤细胞的多药耐药性,提高抗肿瘤效果,为进一步体内药效研究提供基础.方法 采用薄膜分散法制备IMN-TPGS胶束,对其粒径、电位、形态、载药量和包封率及体外释放行为进行表征,考察该胶束对MCF-7/ADR细胞的抗肿瘤效果.结果 IMN-TPGS胶束平均粒径为(22.69±2.39)nm,表面呈电中性,外观圆整,载药量为(1.55±0.06)％,包封率为(63.49±2.42)％;具有较高的耐稀释性,血清稳定性和冻干-复溶稳定性;在体外释放72 h后,累积释放度近100％,释放速率缓慢;IMN-TPGS胶束对MCF-7/ADR的1C50为12.27 μmol·L-1,细胞毒性大,细胞内药物含量高,可诱导近半数细胞凋亡.结论 IMN-TPGS胶束粒径均一,分散性良好,稳定性高,具有较强抗稀释性,有利于体液长循环,对耐药细胞株有明显的抗肿瘤效果,在一定程度上可以克服其多药耐药性.
文献关键词：
伊马替尼;胶束;托可索仑;多药耐药性
中图分类号：
作者姓名：
吕风梅;李北雪;周翔;何駸頔;随力;刘哲鹏
作者机构：
上海理工大学,上海200093
文献出处：
引用格式：
[1]吕风梅;李北雪;周翔;何駸頔;随力;刘哲鹏-.伊马替尼胶束的制备与体外克服肿瘤耐药性的研究)[J].中国药学杂志,2022(07):554-562
A类：
托可索仑,tocofersolan
B类：
伊马替尼,胶束,肿瘤耐药性,imatinib,IMN,包埋,TPGS,水溶性,耐药细胞株,MCF,ADR,肿瘤细胞的多药耐药,多药耐药性,高抗,抗肿瘤效果,药效研究,薄膜分散法,载药量,包封率,体外释放,释放行为,平均粒径,面呈,电中性,圆整,冻干,释放度,释放速率,1C50,细胞毒性,半数,均一,分散性,抗稀释,体液,长循环
AB值：
0.307793
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