典型文献
载反义寡核苷酸G3139脂质纳米粒的制备及药效学初步评价
文献摘要：
反义寡核苷酸G3139(1)可下调B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)蛋白和mRNA的表达,从而促进肿瘤细胞凋亡.本研究拟通过基于微流体的两步混合法将1包载于阳离子脂质纳米粒中,从而促进人大细胞肺癌细胞株(NCI-H460)对1的摄取,并且通过加入聚乙二醇化脂质来增加阳离子脂质纳米粒的体内稳定性.结果表明,所得长循环阳离子脂质纳米粒(GLNPs)粒径为(89.6±3.2)nm,ζ电位为(20.9±2.4)mV;琼脂糖凝胶电泳试验和包封率测定结果[(93.6±2.5)％]均显示该脂质纳米粒成功包载了 1.GLNPs在NCI-H460细胞中的细胞毒性和细胞摄取均显著优于游离1.在荷NCI-H460肿瘤裸鼠模型中,GLNPs对肿瘤生长的抑制效果也显著优于游离1;并且将GLNPs与紫杉醇注射液联合用药后,抑瘤率为(73.1±10.3)％,显著高于其余单独或联合给药组.体内药效试验中,各组裸鼠的体质量无显著差异,表示本品毒性较低.因此,通过这种两步混合方法制备的GLNPs有望成为一种有应用前景的核酸输送系统.
文献关键词：
反义寡核苷酸G3139;阳离子脂质纳米粒;长循环;抗肿瘤活性;细胞摄取;药效学
中图分类号：
作者姓名：
孙慧萍;徐凯;张国喜;陈文忠;程光
作者机构：
南京绿叶制药有限公司,江苏南京211800
文献出处：
引用格式：
[1]孙慧萍;徐凯;张国喜;陈文忠;程光-.载反义寡核苷酸G3139脂质纳米粒的制备及药效学初步评价)[J].中国医药工业杂志,2022(06):849-856
A类：
G3139,阳离子脂质纳米粒,GLNPs
B类：
反义寡核苷酸,药效学,初步评价,可下,Bcl,肿瘤细胞,微流体,两步,混合法,包载,载于,大细胞肺癌,肺癌细胞,细胞株,NCI,H460,聚乙二醇化,体内稳定性,长循环,mV,琼脂糖凝胶电泳,包封率,测定结果,细胞毒性,细胞摄取,裸鼠模型,肿瘤生长,抑制效果,紫杉醇注射液,联合用药,抑瘤率,联合给药,药组,药效试验,本品,混合方法,输送系统,抗肿瘤活性
AB值：
0.248197
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