典型文献
甘草次酸修饰马钱子碱纳米给药系统的体内外肝靶向性评价
文献摘要：
目的 制备甘草次酸(GA)修饰的马钱子碱(B)-聚乙二醇.二硫代二丙酸-单硬脂酸甘油酯(PSG)纳米粒(NPs)(B-GPSG-NPs)并评价其体内外肝靶向性.方法 采用溶剂乳化超声法制备B-GPSG-NPs和B-PSG-NPs,于透射电镜下观察其外观形态,测定其粒径、多分散性指数(PDI)、Zeta电位、包封率、载药量等理化性质.建立检测心、肝、脾、肺、肾、脑组织中马钱子碱含量的高效液相色谱法.将雌雄各半的小鼠90只随机分为3组:马钱子碱组、B-PSG-NPs组、B-GPSG-NPs组,禁食不禁水12 h后,尾iv相应溶液(以马钱子碱计10 mg·kg-1),分别于给药后10、30、60、120、180 min取各组织进行HPLC检测,计算相对摄取率(Re)和靶向效率(Te),以评价给药系统的体内靶向性.制备载异硫氰基荧光素(FITC)的FITC-B-PSG-NPs、FITC-B-GPSG-NPs,FITC、空白PSG载体制成的纳米粒(PSG-NPs)、空白GPSG载体制成的纳米粒(GPSG-NPs)以及含马钱子碱质量浓度分别为500、250、125 μg·mL-1的FITC-B-PSG-NPs和FITC-B-GPSG-NPs与CBRH-7919肝癌细胞共培养24h,荧光显微镜下观察CBRH-7919细胞对各受试物的摄取情况,以评价给药系统的体外靶向性.结果 B-GPSG-NPs的粒径为(98.91±3.62)nm,呈正态分布;PDI值为(0.221±0.006),Zeta电位为-(19.63±0.40)mV,包封率为(78.37±1.83)％,载药量为(2.86±0.05)％;B-PSG-NPs 与 B-GPSG-NPs 组肝脏的 Re 分别为1.49和1.72,明显高于其他组织;马钱子碱组肾脏Te最高,脑Te最低,而B-PSG-NPs和B-GPSG-NPs组肝脏中马钱子碱的Te明显高于其他各组织;CBRH-7919细胞摄取B-GPSG-NPs效率明显高于B-PSG-NPs,并表现出剂量相关性.结论 制备的B-GPSG-NPs在体内外均表现出良好的肝靶向效应,且优于无GA修饰的B-PSG-NPs.
文献关键词：
甘草次酸;马钱子碱;纳米载体;靶向性评价;细胞摄取;肝癌
中图分类号：
作者姓名：
李鞠;夏昭睿;于欣;管庆霞;赵金椽
作者机构：
河北廊坊市中医医院,河北廊坊 065000;黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨 150040;哈尔滨商业大学,黑龙江哈尔滨 150076
文献出处：
引用格式：
[1]李鞠;夏昭睿;于欣;管庆霞;赵金椽-.甘草次酸修饰马钱子碱纳米给药系统的体内外肝靶向性评价)[J].药物评价研究,2022(12):2478-2485
A类：
GPSG,CBRH
B类：
甘草次酸,马钱子碱,纳米给药系统,体内外,肝靶向性,靶向性评价,GA,聚乙二醇,丙酸,单硬脂酸甘油酯,纳米粒,NPs,乳化,超声法,透射电镜,其外,外观形态,多分散性,PDI,Zeta,包封率,载药量,脑组织,中马,碱含量,高效液相色谱法,雌雄,各半,禁食,不禁,禁水,iv,HPLC,Re,Te,氰基,荧光素,FITC,肝癌细胞,细胞共培养,24h,荧光显微镜,显微镜下,体外靶向性,正态分布,mV,他组织,细胞摄取,剂量相关性,靶向效应,纳米载体
AB值：
0.217112
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